CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE

L'essentiel à retenir

Le chlorhydrate de nicardipine appartient à la famille des inhibiteurs des canaux calciques (code ATC : C08CA04). Cette substance active est principalement utilisée dans le traitement d'urgence de l'hypertension artérielle sévère menaçant le pronostic vital. En France, elle est disponible sous les noms commerciaux NICARDIPINE AGUETTANT et NICARDIPINE ARROW, exclusivement sous forme injectable pour usage hospitalier. Ces médicaments sont remboursés par l'Assurance Maladie et nécessitent une prescription médicale (liste I).

Indications thérapeutiques

⚠️ Usage hospitalier uniquement : Cette forme injectable est réservée aux urgences médicales et aux services hospitaliers spécialisés.

Le chlorhydrate de nicardipine par voie intraveineuse est indiqué dans les situations d'urgence hypertensive menaçant le pronostic vital, notamment en cas de :

• Hypertension artérielle maligne ou encéphalopathie hypertensive (complications graves de l'hypertension artérielle)
• Dissection aortique, lorsque les bêta-bloquants ne sont pas appropriés ou en complément de ceux-ci
• Pré-éclampsie sévère pendant la grossesse, quand les autres traitements antihypertenseurs intraveineux ne sont pas recommandés ou contre-indiqués
• Hypertension post-opératoire après une intervention chirurgicale

Il s'agit donc d'un médicament d'urgence utilisé pour faire baisser rapidement une tension artérielle dangereusement élevée dans un contexte hospitalier.

Points de sécurité essentiels

⚠️ ADMINISTRATION HOSPITALIÈRE OBLIGATOIRE : Ce médicament ne peut être administré que dans un environnement médical spécialisé (hôpital, unités de soins intensifs) avec surveillance continue.

⚠️ SURVEILLANCE STRICTE REQUISE : - Contrôle de la tension artérielle et de la fréquence cardiaque au minimum toutes les 5 minutes pendant la perfusion - Utilisation obligatoire d'un pousse-seringue électronique ou d'une pompe volumétrique - Surveillance pendant au moins 12 heures après l'arrêt du traitement

⚠️ RISQUES MAJEURS : - Hypotension sévère : chute brutale et dangereuse de la tension artérielle - Ne jamais administrer en bolus : l'injection rapide est formellement interdite - Dose maximale : ne pas dépasser 15 mg/h chez l'adulte

⚠️ POPULATIONS À RISQUE PARTICULIER : - Personnes âgées (commencer à 1-5 mg/h maximum) - Femmes enceintes (risque d'œdème pulmonaire) - Patients avec insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique - Enfants (utilisation exceptionnelle uniquement)

⚠️ SIGNES D'ALERTE : En cas d'hypotension, tachycardie ou œdème pulmonaire, arrêt immédiat et prise en charge urgente.

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le chlorhydrate de nicardipine n'existe qu'en solution injectable pour perfusion intraveineuse. Il n'existe pas de forme orale disponible en France pour cette substance active.

Voie injectable (usage hospitalier uniquement)

Cette voie est réservée à l'usage hospitalier sous surveillance médicale continue.

Adultes

• Dose initiale : 3-5 mg/h en perfusion continue pendant 15 minutes
• Augmentation progressive : par paliers de 0,5 à 1 mg toutes les 15 minutes
• Dose maximale : 15 mg/h
• Dose d'entretien : 2-4 mg/h une fois la tension artérielle cible atteinte
• Dilution obligatoire : à 0,1-0,2 mg/mL sauf en cas d'utilisation d'un cathéter veineux central

Ajustements posologiques

Patients âgés (≥ 65 ans) : - Dose initiale réduite : 1-5 mg/h - Augmentation par paliers de 0,5 mg/h après 30 minutes - Surveillance renforcée en raison d'une sensibilité accrue

Femmes enceintes : - Dose initiale : 1-5 mg/h - Dans la pré-éclampsie : généralement ne pas dépasser 4 mg/h - Surveillance particulière du risque d'œdème pulmonaire

Insuffisance hépatique ou rénale : - Utiliser le schéma posologique des patients âgés - Surveillance clinique renforcée

Population pédiatrique : - Usage exceptionnel uniquement en soins intensifs pédiatriques - Dose initiale : 0,5-5 mcg/kg/min - Dose d'entretien : 1-4 mcg/kg/min

Noms commerciaux et présentations

En France, le chlorhydrate de nicardipine est disponible uniquement sous forme injectable :

Groupe générique : Ces spécialités appartiennent au groupe générique 533, avec pour référence LOXEN 10 mg/10 ml, solution injectable (I.V.).

Conditions de prescription : - Médicaments de liste I (prescription médicale obligatoire) - Réservés à l'usage hospitalier - Utilisables en situation d'urgence selon l'article R5121-96 du code de la santé publique

Effets indésirables possibles

Les effets indésirables sont principalement liés aux propriétés vasodilatatrices du chlorhydrate de nicardipine :

Très fréquents (≥ 1/10)

• Céphalées

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Vertiges
• Œdèmes des membres inférieurs
• Palpitations
• Hypotension et tachycardie
• Hypotension orthostatique
• Nausées et vomissements

Fréquence indéterminée

• Effets cardiovasculaires : bloc auriculoventriculaire, angine de poitrine
• Effets vasculaires : bouffées de chaleur, rougeur du visage
• Effets respiratoires : œdème pulmonaire (particulièrement pendant la grossesse)
• Effets gastro-intestinaux : iléus paralytique
• Effets cutanés : éruption cutanée, érythème
• Effets locaux : phlébite au site d'injection
• Effets sanguins : diminution du nombre de plaquettes (thrombopénie)
• Réactions allergiques : réaction anaphylactique
• Effets hépatiques : augmentation des enzymes hépatiques

Important : En cas de perfusion prolongée dans les veines périphériques, des réactions locales peuvent survenir. Il est recommandé de changer de site de perfusion ou d'utiliser une voie veineuse centrale.

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Ce médicament NE DOIT PAS être utilisé en cas de : - Allergie au chlorhydrate de nicardipine ou à l'un des excipients (notamment le sorbitol) - Sténose aortique sévère - Hypertension compensatoire en cas de shunt artérioveineux ou de coarctation de l'aorte - Angor instable - Infarctus du myocarde récent (dans les 8 jours)

Précautions particulières

Insuffisance cardiaque : - Utilisation avec prudence, surtout en association avec des bêta-bloquants - Risque d'aggravation de l'insuffisance cardiaque

Maladie cardiovasculaire ischémique : - Surveillance étroite chez les patients à risque coronarien - Possibilité d'aggravation de l'angor à l'initiation du traitement

Patients avec hypertension intracrânienne : - Surveillance de la pression intracrânienne nécessaire - Calcul de la pression de perfusion cérébrale

Accident vasculaire cérébral : - Utilisation très prudente - L'hypertension accompagnant un AVC n'est généralement pas une indication de traitement d'urgence

Conduite et machines : Sans objet compte tenu du contexte hospitalier d'utilisation.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Utilisation possible mais avec surveillance renforcée : - Les études animales n'ont pas montré d'effet tératogène - Passage placentaire faible selon les données disponibles - Risque de diminution du poids de naissance rapporté - Attention particulière en cas de pré-éclampsie : risque d'œdème pulmonaire aigu et d'hypotension maternelle pouvant entraîner une hypoxie fœtale

Précautions spéciales : - Diminution progressive de la pression artérielle obligatoire - Surveillance étroite pour détecter un éventuel œdème pulmonaire - Prudence en cas d'association avec le sulfate de magnésium - Contre-indication en cas de grossesse multiple

Allaitement

Contre-indiqué pendant l'allaitement selon les recommandations officielles.

Conseil essentiel : Toujours consulter un médecin avant toute utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées

Dantrolène par perfusion : - Risque de fibrillations ventriculaires mortelles - Association potentiellement dangereuse

Associations nécessitant des précautions

Médicaments métabolisés par le CYP3A4 : - Immunosuppresseurs (ciclosporine, tacrolimus, everolimus, sirolimus, temsirolimus) : augmentation de leurs concentrations - Idélalisib : majoration des effets hypotenseurs - Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (itraconazole, kétoconazole, clarithromycine, ritonavir) : augmentation des effets de la nicardipine - Inducteurs du CYP3A4 (carbamazépine, phénobarbital, rifampicine) : diminution de l'efficacité

Digoxine : - Augmentation des taux plasmatiques de digoxine - Surveillance des concentrations nécessaire

Bêta-bloquants : - Risque d'hypotension et d'insuffisance cardiaque - Association possible mais surveillance renforcée nécessaire

Associations à surveiller

Sulfate de magnésium : - Risque d'œdème pulmonaire ou d'hypotension excessive - Précautions particulières pendant la grossesse

Anesthésiques par inhalation : - Effet hypotenseur additif possible - Inhibition de l'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque

Médicaments hypotenseurs : - Majoration du risque d'hypotension orthostatique - Surveillance clinique renforcée

Évaluation par la HAS

La spécialité NICARDIPINE AGUETTANT 10 mg/10 ml, solution injectable a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par cette spécialité est important"
• ASMR : V (pas d'amélioration du service médical rendu)
• Justification ASMR : "Cette spécialité n'apporte pas d'amélioration du service médical rendu (ASMR V)"
• Référence : Dossier CT n°11522

Cette évaluation confirme l'intérêt thérapeutique de la nicardipine dans ses indications, tout en précisant qu'elle n'apporte pas d'avantage particulier par rapport aux alternatives existantes.

Spécialités contenant CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE