CHLORHYDRATE D'ESMOLOL

L'essentiel à retenir

Le chlorhydrate d'esmolol est un bêta-bloquant sélectif de courte durée d'action (code ATC : C07AB09). Cette substance active est exclusivement réservée à l'usage hospitalier et administrée par voie intraveineuse dans le traitement des tachycardies supraventriculaires et de l'hypertension artérielle en période périopératoire. Les spécialités commerciales incluent BREVIBLOC (Baxter) et ESMOCARD. Tous les médicaments à base d'esmolol sont soumis à prescription hospitalière et inscrits sur la liste I des substances vénéneuses.

Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate d'esmolol est indiqué dans deux situations cliniques spécifiques :

Tachycardies supraventriculaires

L'esmolol traite les rythmes cardiaques rapides anormaux au niveau des oreillettes (cavités supérieures du cœur) : - Fibrillation auriculaire : contractions anarchiques et rapides des oreillettes - Flutter auriculaire : rythme auriculaire régulier mais très rapide - Tachycardie sinusale non compensatoire : accélération anormale du rythme cardiaque normal

Ces indications concernent principalement les situations périopératoires (avant, pendant et après une intervention chirurgicale) ou toute situation nécessitant un contrôle rapide du rythme cardiaque par un médicament de courte durée d'action.

Tachycardie et hypertension périopératoires

L'esmolol permet de contrôler l'accélération du rythme cardiaque et l'élévation de la tension artérielle survenant lors : - De l'induction anesthésique et de l'intubation trachéale - De la chirurgie proprement dite - Du réveil anesthésique et de la période postopératoire

Important : Ce médicament n'est pas autorisé chez les patients de moins de 18 ans.

Points de sécurité essentiels

⚠️ USAGE HOSPITALIER EXCLUSIF : L'esmolol est uniquement administré en milieu hospitalier sous surveillance médicale constante.

⚠️ SURVEILLANCE OBLIGATOIRE : Monitoring cardiaque (ECG) et tensionnel continus indispensables pendant toute la durée du traitement.

⚠️ ARRÊT D'URGENCE : Interrompre immédiatement la perfusion en cas de : - Chute tensionnelle importante (hypotension sévère) - Ralentissement cardiaque excessif (bradycardie < 50 battements/minute) - Difficultés respiratoires (bronchospasme) - Signes d'insuffisance cardiaque

⚠️ DOSES MAXIMALES : - Ne pas dépasser 300 microgrammes/kg/minute (tolérance non étudiée au-delà) - Durées de perfusion supérieures à 24 heures non suffisamment évaluées

⚠️ POPULATIONS À RISQUE : - Patients diabétiques : risque de masquage des signes d'hypoglycémie - Insuffisants rénaux : accumulation du métabolite - Patients asthmatiques ou avec maladie pulmonaire : risque de bronchospasme

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Forme pharmaceutique disponible

Le chlorhydrate d'esmolol existe exclusivement sous forme de solutions injectables pour administration intraveineuse : - Solution pour perfusion prête à l'emploi (10 mg/ml) - Solution injectable concentrée (100 mg/10 ml) - Poudre à diluer pour solution de perfusion (2500 mg)

Administration intraveineuse (usage hospitalier uniquement)

Cette voie est strictement réservée à l'usage hospitalier sous surveillance médicale continue.

Schéma posologique pour tachyarythmies supraventriculaires

Dose de charge initiale : - 500 microgrammes/kg/minute pendant 1 minute - Suivi d'une dose d'entretien de 50 microgrammes/kg/minute pendant 4 minutes

Ajustement progressif si nécessaire : - Répéter la dose de charge (500 microgrammes/kg/minute pendant 1 minute) - Augmenter la dose d'entretien par paliers de 50 microgrammes/kg/minute - Paliers possibles : 100, 150, puis 200 microgrammes/kg/minute maximum

Posologie pour tachycardie et hypertension périopératoires

Traitement intraopératoire (contrôle immédiat) : - Bolus de charge : 80 mg en 15-30 secondes - Perfusion d'entretien : 150 microgrammes/kg/minute - Augmentation possible jusqu'à 300 microgrammes/kg/minute

Réveil anesthésique : - Dose de charge : 500 microgrammes/kg/minute pendant 4 minutes - Perfusion d'entretien : 300 microgrammes/kg/minute

Ajustements posologiques

Patients âgés : Débuter avec des posologies plus faibles et surveiller attentivement.

Insuffisance rénale : Prudence recommandée en raison de l'élimination rénale du métabolite acide. Chez les patients en insuffisance rénale terminale, la demi-vie du métabolite est multipliée par 10.

Insuffisance hépatique : Aucun ajustement nécessaire car le métabolisme fait principalement appel aux estérases plasmatiques.

Noms commerciaux et présentations

Les spécialités à base de chlorhydrate d'esmolol disponibles en France :

Statut générique : Des groupes génériques existent pour les concentrations 10 mg/ml et 100 mg/10 ml, avec BREVIBLOC comme médicament de référence.

Toutes ces spécialités sont soumises à prescription hospitalière et ne sont pas disponibles en pharmacie de ville.

Effets indésirables possibles

Très fréquents (≥ 1/10)

• Hypotension : baisse de la tension artérielle (effet le plus fréquent, lié à la dose)

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Vertiges (souvent liés à l'hypotension)
• Somnolence
• Nausées
• Transpiration excessive (diaphorèse)

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Effets cardiaques : bradycardie, douleurs thoraciques, troubles du rythme
• Effets respiratoires : difficultés respiratoires, bronchospasme
• Effets neurologiques : maux de tête, troubles de la vision, état confusionnel
• Réactions au site de perfusion : inflammation, thrombophlébite, douleur

Très rares (< 1/10 000)

• Arrêt cardiaque
• Choc cardiogénique
• Convulsions
• Œdème pulmonaire
• Nécrose cutanée (en cas d'extravasation)

Fréquence indéterminée

• Augmentation du taux de potassium dans le sang (hyperkaliémie)
• Aggravation ou déclenchement de psoriasis
• Réactions allergiques (urticaire, œdème de Quincke)

Important : En raison de la courte demi-vie de l'esmolol, la plupart des effets indésirables disparaissent dans les 30 minutes suivant l'arrêt du traitement.

Contre-indications et précautions

Situations où l'esmolol NE DOIT PAS être utilisé

• Allergie connue à l'esmolol ou à un autre bêta-bloquant
• Bradycardie sévère (< 50 battements/minute)
• Troubles graves de la conduction cardiaque (blocs auriculo-ventriculaires du 2ème et 3ème degré)
• Maladie du sinus
• Choc cardiogénique
• Hypotension sévère
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Administration récente de vérapamil (attendre 48 heures)
• Phéochromocytome non traité
• Hypertension pulmonaire
• Crise d'asthme aiguë
• Acidose métabolique

Précautions particulières

• Diabète : surveillance glycémique renforcée (masquage des signes d'hypoglycémie)
• Asthme ou bronchopneumopathie : risque de bronchospasme malgré la sélectivité bêta-1
• Troubles circulatoires périphériques : risque d'aggravation
• Hyperthyroïdie : masquage des signes cliniques
• Conduite automobile : sans objet (usage hospitalier exclusif)

Grossesse et allaitement

Grossesse

L'utilisation de l'esmolol pendant la grossesse n'est pas recommandée. Les données chez la femme enceinte sont limitées et les études animales ont montré une toxicité sur la reproduction.

En fin de grossesse, les bêta-bloquants peuvent entraîner chez le fœtus et le nouveau-né : - Hypoglycémie - Hypotension artérielle - Bradycardie

Si un traitement est absolument nécessaire, une surveillance étroite de la circulation utéro-placentaire et de la croissance fœtale est indispensable, ainsi qu'une surveillance attentive du nouveau-né.

Allaitement

L'esmolol ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement. On ne sait pas si la substance active passe dans le lait maternel, et un risque pour le nourrisson ne peut être exclu.

Fertilité

Aucune étude n'a évalué l'effet de l'esmolol sur la fertilité.

Conseil : Toujours consulter un médecin avant toute prise de médicament pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées

• Vérapamil : ne pas administrer l'esmolol dans les 48 heures suivant l'arrêt du vérapamil

Associations nécessitant des précautions

Autres médicaments cardiovasculaires : - Antagonistes du calcium (diltiazem, nifédipine) : risque d'hypotension majoré - Antiarythmiques de classe I et amiodarone : effets additifs sur la conduction cardiaque - Digoxine : augmentation des concentrations de digoxine de 10 à 20%

Médicaments du système nerveux : - Antidépresseurs tricycliques, barbituriques : majoration de l'effet hypotenseur - Anesthésiques : surveillance hémodynamique renforcée

Traitements du diabète : - Insuline et antidiabétiques oraux : risque d'hypoglycémie masquée

Autres interactions : - Morphine : augmentation des concentrations d'esmolol de 46% - Relaxants musculaires (suxaméthonium, mivacurium) : prolongation de la durée d'action - Warfarine : surveillance de la coagulation recommandée

Interactions avec l'adrénaline

Les patients sous bêta-bloquants peuvent être moins sensibles aux doses usuelles d'adrénaline en cas de réaction allergique grave.

Évaluation par la HAS

La spécialité BREVIBLOC 10 mg/ml solution pour perfusion (laboratoire Baxter) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indication évaluée : Tachycardies supraventriculaires en période péri et post-opératoires, tachycardies sinusales non compensatoires, tachycardies et hypertensions artérielles en période péri-opératoire
• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : Le service médical rendu est important dans les indications validées, notamment pour le contrôle rapide de la fréquence ventriculaire en situation périopératoire
• ASMR : V (pas d'amélioration du service médical rendu par rapport aux présentations déjà disponibles)
• Référence : Dossier CT n°20259

Cette évaluation confirme l'intérêt thérapeutique de l'esmolol dans ses indications spécifiques, en particulier en raison de sa courte durée d'action permettant un ajustement rapide des effets.

Spécialités contenant CHLORHYDRATE D'ESMOLOL