CHLORHYDRATE DE LANDIOLOL

L'essentiel à retenir

Le chlorhydrate de landiolol est un bêta-bloquant cardiosélectif (classe ATC C07AB14) à action ultra-courte, utilisé exclusivement en milieu hospitalier par voie intraveineuse. Il est indiqué pour le contrôle rapide de la fréquence cardiaque lors de tachycardies supraventriculaires (fibrillation ou flutter auriculaire) et de tachycardies sinusales non compensatoires en période péri et post-opératoire. Cette substance active est disponible sous le nom commercial RAPIBLOC (laboratoire AMOMED PHARMA) et nécessite une prescription hospitalière (liste I). Le médicament est remboursé par la Sécurité sociale mais réservé strictement à l'usage hospitalier sous surveillance hémodynamique continue.

Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate de landiolol est indiqué chez les adultes pour le traitement de :

Tachycardies supraventriculaires : En période péri et post-opératoire chez des patients présentant une fibrillation auriculaire (battements irréguliers des oreillettes) ou un flutter auriculaire (battements rapides mais réguliers des oreillettes) afin d'obtenir un contrôle rapide de la fréquence ventriculaire. Il peut également être utilisé dans toute autre situation nécessitant un contrôle à court terme de la fréquence ventriculaire par un médicament de courte durée d'action.

Tachycardies sinusales non compensatoires : Lorsque le rythme cardiaque s'accélère de façon inappropriée (non justifiée par un besoin physiologique comme l'effort ou le stress) et que le médecin considère que cette accélération doit être traitée.

Important : Le landiolol n'est pas indiqué pour une utilisation au long cours. Il s'agit d'un traitement de courte durée uniquement.

Points de sécurité essentiels

⚠️ USAGE HOSPITALIER EXCLUSIF : Ce médicament est réservé à l'usage hospitalier uniquement et doit être administré sous surveillance hémodynamique continue (pression artérielle et ECG).

⚠️ SOLUTION CONCENTRÉE : RAPIBLOC 20 mg/2 mL doit obligatoirement être dilué avant administration. L'injection directe est interdite.

⚠️ DOSE MAXIMALE : Ne pas dépasser 100 mg par jour, répartis en 5 à 15 doses selon les besoins cliniques.

⚠️ SURVEILLANCE OBLIGATOIRE : Surveillance constante de la pression artérielle et de l'électrocardiogramme pendant toute la durée du traitement.

⚠️ ARRÊT IMMÉDIAT : En cas d'hypotension sévère, bradycardie excessive ou bronchospasme, arrêter immédiatement la perfusion et mettre en place une prise en charge médicale adaptée.

⚠️ POPULATIONS À RISQUE : Attention particulière chez les patients avec insuffisance cardiaque, troubles de la conduction, asthme, diabète, ou insuffisance hépatique.

⚠️ CONTIENT DE L'ALCOOL : RAPIBLOC 20 mg/2 mL contient de l'éthanol (672 mg par dose maximale), à prendre en compte chez les patients sensibles.

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le chlorhydrate de landiolol existe sous deux formes, toutes deux réservées à l'usage hospitalier : - Solution à diluer injectable (RAPIBLOC 20 mg/2 mL) - Poudre pour solution pour perfusion (RAPIBLOC 300 mg)

Administration par bolus intraveineux (usage hospitalier uniquement)

Posologie adulte standard : - Dose initiale : 0,1 à 0,3 mg/kg en bolus intraveineux - Il est conseillé de commencer par 0,1 à 0,2 mg/kg - En cas d'efficacité insuffisante : augmenter à 0,2 ou 0,3 mg/kg

Durée d'action : L'effet bradycardisant dure entre 5 et 20 minutes après chaque bolus.

Répétition des bolus : Possible si nécessaire, sans dépasser 100 mg par jour au total (soit 5 à 15 doses selon le poids du patient).

Perfusion continue (pour traitement prolongé)

Pour des durées d'administration plus longues, utiliser RAPIBLOC 300 mg poudre pour solution pour perfusion.

Ajustements posologiques

Sujets âgés (≥ 65 ans) : Aucune adaptation posologique nécessaire.

Insuffisants rénaux : Aucune adaptation posologique nécessaire, mais surveillance renforcée recommandée.

Insuffisants hépatiques : Commencer par la dose la plus faible et procéder avec précaution à la titration.

Population pédiatrique : Non recommandé chez les enfants de moins de 18 ans, notamment en raison de la présence d'éthanol dans la formulation 20 mg/2 mL.

Mode d'administration

• Dilution obligatoire : RAPIBLOC 20 mg/2 mL doit être dilué avant administration
• Voie d'administration : Intraveineuse uniquement
• Site d'injection : Veine centrale ou périphérique de gros calibre
• Surveillance du site : Contrôler régulièrement pour détecter toute thrombophlébite ou extravasation

Noms commerciaux et présentations

Le chlorhydrate de landiolol est commercialisé exclusivement par le laboratoire AMOMED PHARMA (Autriche) sous le nom RAPIBLOC.

Présentations disponibles : - RAPIBLOC 20 mg/2 mL : 5 ampoules en verre de 2 mL - RAPIBLOC 300 mg : 1 flacon en verre de 50 mL

Statut : Médicament de référence (princeps), pas de générique disponible. Prescription obligatoire, réservé à l'usage hospitalier.

Effets indésirables possibles

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Bradycardie : ralentissement du rythme cardiaque
• Hypotension : baisse de la pression artérielle
• Pression artérielle diminuée (mesure objective)

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Cardiaques : fibrillation atriale, arrêt cardiaque, arrêt sinusal, tachycardie
• Neurologiques : ischémie cérébrale, céphalées
• Respiratoires : œdème pulmonaire
• Digestifs : vomissements, nausées
• Hépatiques : troubles hépatiques, hyperbilirubinémie
• Hématologiques : thrombopénie (diminution des plaquettes)
• Métaboliques : hyponatrémie
• Biologiques : anomalies des enzymes hépatiques, des paramètres sanguins

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Cardiaques graves : infarctus du myocarde, tachycardie ventriculaire, bloc atrioventriculaire
• Neurologiques : infarctus cérébral, accident vasculaire cérébral, convulsions
• Respiratoires : asthme, bronchospasme, détresse respiratoire
• Rénaux : insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë
• Généraux : fièvre, frissons, douleur thoracique

Fréquence indéterminée

• Réactions au site d'injection : douleur, inflammation locale

Note importante : Les effets indésirables les plus graves (arrêt cardiaque, bloc complet) sont principalement observés chez les patients âgés ou présentant des complications cardiovasculaires préexistantes.

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Ne jamais utiliser le chlorhydrate de landiolol en cas de : - Allergie connue au landiolol ou à l'un des excipients - Bradycardie sinusale sévère (moins de 50 battements par minute) - Maladie du sinus - Blocs auriculo-ventriculaires du 2e et 3e degré (sans pacemaker) - Choc cardiogénique - Hypotension sévère - Insuffisance cardiaque décompensée - Hypertension pulmonaire - Phéochromocytome non traité - Crise d'asthme aiguë - Acidose métabolique sévère non corrigeable

Précautions d'emploi

Surveillance renforcée nécessaire chez : - Patients diabétiques (risque de masquer les signes d'hypoglycémie) - Insuffisants rénaux (accumulation du métabolite M1) - Patients avec troubles circulatoires périphériques - Patients avec bloc cardiaque du 1er degré - Patients avec maladie bronchospastique stable

Conduite de véhicules : Sans objet (usage hospitalier exclusif).

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les données concernant l'utilisation du chlorhydrate de landiolol chez la femme enceinte sont limitées. Une seule étude contrôlée a été menée chez 32 patientes devant accoucher par césarienne, montrant une bonne tolérance sans effet sur les scores d'Apgar du nouveau-né.

Recommandation : Par mesure de précaution, il est préférable d'éviter le landiolol pendant la grossesse. Si le traitement est jugé indispensable, une surveillance du flux sanguin utéro-placentaire et de la croissance fœtale est nécessaire.

En fin de grossesse : Risque d'effets indésirables chez le fœtus et le nouveau-né (hypoglycémie, hypotension, bradycardie). Surveillance accrue du nouveau-né requise.

Allaitement

L'excrétion du landiolol dans le lait maternel humain n'est pas connue. Les études animales montrent un passage dans le lait maternel. Un risque pour le nourrisson ne peut être exclu.

Recommandation : La décision de suspendre l'allaitement ou d'arrêter le traitement doit tenir compte des bénéfices de l'allaitement pour l'enfant versus les bénéfices du traitement pour la mère.

Important : Consulter impérativement un médecin avant toute utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées

Avec vérapamil ou diltiazem : Chez les patients présentant des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire (risque de dépression cardiaque excessive).

Associations déconseillées

Inhibiteurs calciques (nifédipine, amlodipine) : Risque d'hypotension majorée, particulièrement chez les insuffisants cardiaques.

Précautions d'emploi obligatoires

Anti-arythmiques (amiodarone, digitaliques) : Titration prudente nécessaire, risque de troubles de la conduction.

Antidiabétiques (insuline, antidiabétiques oraux) : Surveillance glycémique renforcée, risque de masquer les signes d'hypoglycémie.

Anesthésiques : Les effets hypotenseurs peuvent être majorés. Adaptation posologique possible.

Suxaméthonium : Augmente la concentration de landiolol d'environ 20% et peut prolonger le bloc neuromusculaire.

Interactions particulières

Héparine intraveineuse : Diminution de 50% des concentrations de landiolol observée en chirurgie cardiovasculaire.

AINS : Peuvent diminuer l'effet hypotenseur des bêta-bloquants.

Sympathomimétiques : Peuvent atténuer les effets du landiolol.

Adrénaline : Les patients sous bêta-bloquants peuvent ne pas répondre aux doses habituelles en cas de réaction anaphylactique. Le glucagon IV est généralement efficace.

Évaluation par la HAS

La spécialité RAPIBLOC (laboratoire AMOMED PHARMA) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indication évaluée : Tachycardies supraventriculaires en période péri et post-opératoire et tachycardies sinusales non compensatoires
• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par RAPIBLOC est important dans les indications de son AMM"
• ASMR : V (pas d'amélioration du service médical rendu)
• Justification ASMR : "RAPIBLOC n'apporte pas d'amélioration du service médical rendu (ASMR V) dans la stratégie thérapeutique de prise en charge des tachycardies supraventriculaires et sinusales non compensatoires"
• **Référence

Spécialités contenant CHLORHYDRATE DE LANDIOLOL