CABERGOLINE

CABERGOLINE : l'essentiel à retenir

La cabergoline est un agoniste dopaminergique (code ATC G02CB03) utilisé principalement pour traiter l'excès de prolactine dans le sang et pour arrêter la montée de lait après l'accouchement pour des raisons médicales. Cette substance active se trouve sous les noms commerciaux DOSTINEX (Pfizer), CABERGOLINE TEVA et CABERGOLINE ARROW. La cabergoline nécessite une ordonnance médicale (liste I) et est remboursée à 65% par l'Assurance Maladie.

Indications thérapeutiques

La cabergoline est indiquée dans plusieurs situations spécifiques :

Pour l'arrêt de lactation : - Inhibition de la montée de lait peu après l'accouchement pour des raisons médicales - Suppression de la lactation déjà établie lorsque l'allaitement doit être interrompu

Pour les troubles liés à l'excès de prolactine : - Hyperprolactinémie idiopathique (sans cause identifiée) - Hyperprolactinémie due à une tumeur de l'hypophyse (microadénome ou macroadénome)

Ces troubles de prolactine peuvent se manifester par : - Chez la femme : écoulement de lait en dehors de l'allaitement, absence ou irrégularité des règles, difficultés à concevoir - Chez l'homme : développement de la poitrine, troubles de l'érection

Points de sécurité essentiels

⚠️ Surveillance cardiaque obligatoire : Un échocardiogramme doit être réalisé avant tout traitement prolongé, puis régulièrement (tous les 6 à 12 mois) car la cabergoline peut provoquer des troubles des valves cardiaques.

⚠️ Arrêt immédiat si : difficultés respiratoires persistantes, toux chronique, douleurs thoraciques, signes d'insuffisance cardiaque, troubles visuels soudains ou maux de tête sévères.

⚠️ Risque de somnolence : La cabergoline peut provoquer des endormissements soudains. Prudence lors de la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

⚠️ Grossesse : Contraception efficace nécessaire pendant le traitement. Arrêter la cabergoline un mois avant une conception prévue.

⚠️ Interactions dangereuses : Ne jamais associer avec des neuroleptiques antipsychotiques ou antiémétiques (antagonisme mutuel).

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

La cabergoline existe uniquement sous forme orale : - Comprimés de 0,5 mg (60% des spécialités) - Comprimés sécables de 0,5 mg (40% des spécialités)

Voie orale (seule voie d'administration)

Pour l'inhibition/suppression de la lactation

Inhibition de la montée de lait : - Posologie : 1 mg (2 comprimés de 0,5 mg) en une seule prise - Moment : dans les 24 heures suivant l'accouchement

Suppression de la lactation établie : - Posologie : 0,25 mg (½ comprimé de 0,5 mg) toutes les 12 heures pendant 2 jours - Dose totale : 1 mg sur 2 jours - Cette dose ne doit pas être dépassée pour éviter l'hypotension orthostatique

Pour les troubles hyperprolactinémiques

Posologie initiale : - 0,5 mg par semaine (1 comprimé) en une seule prise - Maintenir cette dose pendant 4 semaines

Adaptation posologique : - Ajustement selon le taux de prolactine dans le sang - Augmentation par paliers de 0,5 mg maximum toutes les 4 semaines - Dose habituelle : 0,25 à 2 mg par semaine - Dose maximale : jusqu'à 4,5 mg par semaine dans certains cas - Si dose > 1 mg/semaine : fractionner en plusieurs prises

Mode d'administration : - Prendre au milieu du repas, de préférence le soir ou au coucher avec une collation légère

Ajustements posologiques

Insuffisance hépatique sévère : Réduction de la posologie nécessaire pour les traitements prolongés.

Noms commerciaux et présentations

La cabergoline est disponible sous plusieurs marques, avec DOSTINEX comme médicament de référence et plusieurs spécialités génériques :

Laboratoire princeps : PFIZER HOLDING FRANCE (DOSTINEX) Génériques disponibles : Oui, plusieurs laboratoires (TEVA, ARROW, ZENTIVA)

Effets indésirables possibles

Très fréquents (≥ 1/10)

• Cardiaques : Troubles des valves cardiaques avec régurgitation, inflammation du péricarde
• Neurologiques : Maux de tête, vertiges, étourdissements
• Digestifs : Nausées, difficultés de digestion, inflammation de l'estomac, douleurs abdominales
• Généraux : Faiblesse, fatigue

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Neurologiques : Somnolence
• Psychiatriques : Dépression
• Cardiovasculaires : Baisse de tension (effet habituel), hypotension en position debout, bouffées de chaleur
• Digestifs : Constipation, vomissements
• Mammaires : Douleurs mammaires
• Tension artérielle : Baisses asymptomatiques de la pression artérielle

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Cardiaques : Palpitations
• Respiratoires : Essoufflement, épanchement pleural, fibrose pulmonaire, saignements de nez
• Allergiques : Réactions d'hypersensibilité
• Neurologiques : Troubles visuels temporaires, évanouissements, picotements
• Psychiatriques : Augmentation de la libido
• Vasculaires : Syndrome de Raynaud, perte de connaissance
• Généraux : Gonflements, œdèmes des membres
• Cutanés : Éruptions cutanées, chute de cheveux
• Musculaires : Crampes dans les jambes
• Biologiques : Diminution du taux d'hémoglobine chez les femmes aménorrhéiques

Fréquence indéterminée

• Cardiovasculaires : Douleurs angineuses
• Respiratoires : Troubles respiratoires, insuffisance respiratoire, douleurs thoraciques
• Neurologiques : Endormissements soudains, tremblements
• Visuels : Troubles de la vision
• Psychiatriques : Agressivité, délire, hypersexualité, jeu pathologique, troubles psychotiques, hallucinations
• Hépatiques : Anomalies de la fonction du foie
• Biologiques : Augmentation de la créatinine phosphokinase, tests hépatiques anormaux

Troubles du contrôle des impulsions : Jeu pathologique, achats compulsifs, consommation excessive de nourriture, comportements sexuels excessifs peuvent survenir.

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Ne JAMAIS utiliser la cabergoline en cas de : - Allergie à la cabergoline, aux dérivés de l'ergot de seigle ou aux excipients - Antécédents de fibrose (poumons, cœur, abdomen) - Prise simultanée de neuroleptiques antipsychotiques ou antiémétiques - Anomalies des valves cardiaques détectées à l'échocardiographie (pour les traitements prolongés)

Précautions d'emploi importantes

Surveillance médicale renforcée nécessaire : - Maladies cardiovasculaires sévères - Troubles vasculaires, syndrome de Raynaud - Ulcères de l'estomac ou saignements digestifs - Antécédents de troubles mentaux graves - Insuffisance hépatique sévère

Conduite de véhicules : Prudence en raison des risques de somnolence et d'endormissements soudains.

Intolérance au lactose : Ce médicament contient du lactose (excipient).

Grossesse et allaitement

Grossesse

Aucune étude adéquate n'existe chez la femme enceinte. Les données disponibles sur 256 grossesses montrent : - 6,6% de malformations congénitales majeures ou avortements - Principalement malformations musculo-squelettiques et cardio-pulmonaires

Recommandations : - Contraception efficace obligatoire pendant le traitement - Arrêter la cabergoline un mois avant une conception prévue - Si grossesse pendant le traitement : arrêt immédiat dès confirmation - Tests de grossesse réguliers si absence de règles

Allaitement

Allaitement déconseillé : La cabergoline inhibe la lactation et peut passer dans le lait maternel.

Consulter impérativement un médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées (ne JAMAIS associer)

• Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clozapine) : antagonisme mutuel
• Neuroleptiques antiémétiques : utiliser un antiémétique sans effets extrapyramidaux

Associations déconseillées

• Autres dérivés de l'ergot de seigle : risque de vasoconstriction et d'hypertension
• Antibiotiques macrolides (sauf spiramycine) : augmentation des taux de cabergoline
• Stimulants alpha (voie orale/nasale) : risque vasculaire
• Tétrabénazine : antagonisme mutuel
• Alcool : majoration de la somnolence

Précautions d'emploi

• Antiparkinsoniens anticholinergiques : surveillance clinique renforcée
• Autres médicaments sédatifs : majoration de la somnolence

Évaluation par la HAS

La spécialité DOSTINEX (Pfizer) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indication évaluée : Inhibition/suppression de la lactation pour des raisons médicales
• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par DOSTINEX (cabergoline) est important dans l'inhibition/suppression de la lactation pour des raisons médicales : pour l'inhibition de la lactation physiologique peu après l'accouchement, pour la suppression de la lactation établie."
• ASMR : V (pas d'amélioration par rapport aux génériques existants)
• Référence : Dossier CT n°19627

Spécialités contenant CABERGOLINE