FUMARATE DE BISOPROLOL

L'essentiel à retenir

Le fumarate de bisoprolol est un bêta-bloquant sélectif (code ATC : C07AB07) utilisé principalement dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique. Il agit en bloquant certains récepteurs du cœur pour ralentir le rythme cardiaque et améliorer la fonction cardiaque. Cette substance active est disponible sous 79 spécialités différentes, notamment sous les marques Cardensiel (laboratoire Merck Santé) et de nombreux génériques. Tous les médicaments contenant du fumarate de bisoprolol sont disponibles uniquement sur ordonnance et sont remboursés à 65% par la Sécurité sociale.

Indications thérapeutiques

Le fumarate de bisoprolol est indiqué dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable avec réduction de la fonction ventriculaire systolique gauche (c'est-à-dire quand le ventricule gauche du cœur ne pompe pas efficacement le sang).

Ce traitement s'utilise en complément d'autres médicaments pour le cœur : - Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) ou antagonistes des récepteurs de l'angiotensine - Diurétiques (médicaments qui favorisent l'élimination d'eau) - Éventuellement digitaliques

L'insuffisance cardiaque chronique est une maladie où le cœur ne parvient plus à pomper suffisamment de sang pour répondre aux besoins de l'organisme. Les patients concernés ressentent généralement un essoufflement, une fatigue et peuvent présenter des gonflements des jambes.

Points de sécurité essentiels

⚠️ Titration obligatoire : Ce médicament nécessite une augmentation progressive de la dose (titration) sur plusieurs semaines. La dose ne doit jamais être augmentée brutalement.

⚠️ Dose maximale : Ne jamais dépasser 10 mg par jour. La posologie doit être déterminée et ajustée uniquement par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque.

⚠️ Arrêt progressif : Ne jamais arrêter brutalement ce traitement car cela peut provoquer une aggravation brutale de l'état cardiaque.

⚠️ Surveillance médicale : Une surveillance régulière de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et des symptômes d'insuffisance cardiaque est indispensable pendant toute la durée du traitement.

⚠️ Populations à risque : Précautions particulières chez les patients avec insuffisance rénale ou hépatique, diabète, asthme, ou troubles artériels périphériques.

⚠️ Signes d'alerte : Consulter immédiatement en cas de difficultés respiratoires majeures, douleur thoracique intense, malaise important, ou chute de tension sévère.

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le fumarate de bisoprolol existe exclusivement sous forme orale avec différents types de comprimés : - Comprimés pelliculés sécables (39% des spécialités) - Comprimés pelliculés (35% des spécialités) - Comprimés simples (14% des spécialités) - Comprimés sécables (11% des spécialités)

Posologie dans l'insuffisance cardiaque chronique

Principe fondamental : La posologie doit être augmentée très progressivement selon un protocole de titration strict.

Période de titration (augmentation progressive)

1. 1,25 mg une fois par jour pendant 1 semaine
2. Si bien toléré : 2,5 mg une fois par jour pendant 1 semaine
3. Si bien toléré : 3,75 mg une fois par jour pendant 1 semaine
4. Si bien toléré : 5 mg une fois par jour pendant 4 semaines
5. Si bien toléré : 7,5 mg une fois par jour pendant 4 semaines
6. Si bien toléré : 10 mg une fois par jour (dose d'entretien)

Posologie d'entretien

La posologie maximale recommandée est de 10 mg une fois par jour.

Ajustements posologiques

Insuffisance rénale ou hépatique : Aucune donnée spécifique n'est disponible. La titration doit être effectuée avec une prudence particulière chez ces patients.

Sujets âgés : Aucun ajustement posologique spécifique n'est nécessaire, mais la surveillance doit être renforcée.

Population pédiatrique : Aucune donnée n'est disponible. L'utilisation n'est pas recommandée chez les enfants.

Mode d'administration

• Prendre le matin, avant, pendant ou après le petit-déjeuner
• Avaler avec un peu d'eau
• Ne pas mâcher les comprimés
• Les comprimés sécables peuvent être divisés si nécessaire

Noms commerciaux et présentations

Le fumarate de bisoprolol est disponible sous de nombreuses spécialités, avec 79 médicaments commercialisés en France.

Principales spécialités disponibles

Princeps : CARDENSIEL (laboratoire Merck Santé) est le médicament de référence.

Génériques : De nombreux génériques sont disponibles, généralement moins chers que le princeps.

Dosages disponibles : 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg selon les laboratoires.

Effets indésirables possibles

Très fréquents (≥ 1/10)

• Bradycardie : ralentissement du rythme cardiaque

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Aggravation de l'insuffisance cardiaque (surtout en début de traitement)
• Vertiges
• Maux de tête
• Sensation de froid dans les extrémités (mains, pieds)
• Hypotension (baisse de tension)
• Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhée, constipation
• Fatigue, asthénie

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Troubles de la conduction cardiaque
• Bronchospasme chez les patients asthmatiques
• Hypotension orthostatique (malaise en se levant)
• Faiblesse musculaire et crampes
• Troubles du sommeil, dépression

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Syncope (perte de connaissance brève)
• Sécheresse oculaire (important pour les porteurs de lentilles)
• Troubles de l'audition
• Rhinite allergique
• Réactions cutanées : démangeaisons, rougeurs, gonflement
• Hépatite
• Troubles de l'érection
• Cauchemars, hallucinations
• Élévation des enzymes hépatiques

Très rares (< 1/10 000)

• Conjonctivite
• Chute de cheveux (alopécie)
• Aggravation du psoriasis

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Le fumarate de bisoprolol ne doit jamais être utilisé dans les situations suivantes :

• Insuffisance cardiaque aiguë ou décompensation nécessitant des médicaments intraveineux
• Choc cardiogénique (défaillance cardiaque grave)
• Blocs cardiaques de 2ème et 3ème degré
• Maladie du sinus ou bloc sino-auriculaire
• Bradycardie symptomatique (rythme cardiaque trop lent avec symptômes)
• Hypotension symptomatique (tension trop basse avec symptômes)
• Asthme sévère
• Troubles artériels périphériques sévères ou phénomène de Raynaud sévère
• Phéochromocytome non traité
• Acidose métabolique
• Allergie au bisoprolol ou à l'un des composants

Précautions d'emploi

Le bisoprolol doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants :

• Bronchospasme léger (asthme, bronchite chronique)
• Diabète avec variations importantes de la glycémie
• Bloc cardiaque du 1er degré
• Angor de Prinzmetal (spasmes coronaires)
• Troubles artériels périphériques
• Anesthésie générale : prévenir l'anesthésiste
• Psoriasis ou antécédents de psoriasis
• Phéochromocytome : traiter d'abord avec un alpha-bloquant
• Hyperthyroïdie : peut masquer les symptômes

Conduite de véhicules

Ce médicament peut provoquer des vertiges, une fatigue ou une baisse de tension. Il convient d'être prudent lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, surtout en début de traitement ou lors des changements de posologie.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol n'est pas recommandé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Les bêta-bloquants peuvent : - Diminuer la circulation placentaire - Provoquer un retard de croissance du fœtus - Causer des décès intra-utérins, avortements ou accouchement prématuré - Entraîner une hypoglycémie et une bradycardie chez le nouveau-né

Si le traitement est indispensable, une surveillance étroite du flux sanguin utéro-placentaire et de la croissance fœtale est nécessaire. Le nouveau-né devra être surveillé dans les 3 premiers jours de vie pour détecter d'éventuels signes d'hypoglycémie et de bradycardie.

Allaitement

On ne sait pas si le bisoprolol passe dans le lait maternel. Par précaution, l'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement.

Consulter impérativement un médecin avant toute prise de bisoprolol pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées (ne jamais associer)

• Vérapamil ou diltiazem (en injection) : risque d'hypotension sévère et de troubles cardiaques
• Anti-arythmiques de classe I (quinidine, flécaïnide) : majoration des effets sur le cœur

Associations déconseillées

• Clonidine et autres anti-hypertenseurs centraux : risque d'hypotension rebond à l'arrêt
• Vérapamil ou diltiazem (par voie orale) : risque d'hypotension et de troubles cardiaques

Précautions d'emploi nécessaires

• Autres anti-hypertenseurs : surveillance de la tension artérielle
• Amiodarone : surveillance du rythme cardiaque
• Collyres bêta-bloquants : effets additionnés
• Médicaments parasympathomimétiques : risque de bradycardie
• Insuline et antidiabétiques : masquage des signes d'hypoglycémie
• Anesthésiques : prévenir l'anesthésiste
• Digitaliques : surveillance du rythme cardiaque
• Anti-inflammatoires (AINS) : diminution de l'effet hypotenseur
• Adrénaline, noradrénaline : risque d'hypertension

Interactions à surveiller

• Méfloquine : risque de bradycardie
• IMAO (sauf IMAO-B) : risque d'hypotension

Évaluation par la HAS

La spécialité COSIMPREL (association fixe de bisoprolol et perindopril, laboratoires non précisés) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indication évaluée : Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique

Spécialités contenant FUMARATE DE BISOPROLOL

Et 59 autres spécialités.