HÉMIFUMARATE DE BISOPROLOL

1. HÉMIFUMARATE DE BISOPROLOL : l'essentiel à retenir

L'hémifumarate de bisoprolol est un bêta-bloquant cardiosélectif (code ATC : C07AB07) utilisé dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable. Cette substance active aide à réduire la charge de travail du cœur et améliore sa fonction chez les patients présentant une diminution de la fonction ventriculaire gauche. Elle est commercialisée sous différents noms comme BISOPROLOL VIATRIS, BISOCE ou BISOPROLOL CRISTERS, principalement sous forme de comprimés par voie orale. Ce médicament de liste I nécessite une ordonnance médicale et le suivi par un médecin expérimenté dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque.

2. Indications thérapeutiques

L'hémifumarate de bisoprolol est indiqué pour le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable avec réduction de la fonction ventriculaire systolique gauche.

L'insuffisance cardiaque est une maladie dans laquelle le cœur ne parvient plus à pomper efficacement le sang dans l'organisme. La fonction ventriculaire systolique correspond à la capacité du ventricule gauche (la principale chambre de pompage du cœur) à se contracter et éjecter le sang. Quand cette fonction est réduite, le cœur bat souvent plus vite pour compenser, ce qui l'épuise davantage.

Le bisoprolol s'utilise en complément des traitements de référence de l'insuffisance cardiaque : les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), les diurétiques, et éventuellement les digitaliques. Il ne remplace pas ces traitements mais s'ajoute à eux dans une stratégie thérapeutique globale.

Toutes les spécialités à base d'hémifumarate de bisoprolol disponibles en France sont destinées à un usage par voie orale.

3. Points de sécurité essentiels

• Initiation progressive obligatoire : Le traitement doit TOUJOURS commencer par la dose la plus faible (1,25 mg) et être augmenté très progressivement selon un schéma précis sur plusieurs semaines.

• Surveillance médicale stricte : Ce médicament nécessite un suivi régulier par un médecin expérimenté dans l'insuffisance cardiaque, notamment pendant la phase d'initiation.

• Ne jamais arrêter brutalement : Un arrêt soudain peut provoquer une aggravation grave de l'état cardiaque. La diminution doit être progressive et sous supervision médicale.

• Contre-indiqué en cas d'urgence cardiaque : Ne doit pas être utilisé en cas d'insuffisance cardiaque aiguë, de choc cardiogénique ou de décompensation nécessitant des médicaments intraveineux.

• Surveillance de la respiration : Peut aggraver l'asthme ou les maladies respiratoires obstructives. Signaler immédiatement toute gêne respiratoire.

• Masque l'hypoglycémie : Chez les diabétiques, peut masquer les signes d'une chute de sucre dans le sang. Surveillance glycémique renforcée nécessaire.

• Signes d'alerte : Consulter immédiatement en cas de difficultés respiratoires importantes, d'évanouissement, de ralentissement excessif du rythme cardiaque ou d'aggravation des signes d'insuffisance cardiaque.

4. Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

L'hémifumarate de bisoprolol n'existe qu'en formes orales : - Comprimés pelliculés sécables (39% des spécialités) - Comprimés pelliculés (26% des spécialités) - Comprimés sécables (24% des spécialités) - Comprimés simples (11% des spécialités)

Voie orale (usage standard)

Période de titration obligatoire

Le traitement nécessite une augmentation progressive de la dose selon le schéma suivant :

• Semaine 1 : 1,25 mg une fois par jour
• Semaine 2 : 2,5 mg une fois par jour (si bien toléré)
• Semaine 3 : 3,75 mg une fois par jour (si bien toléré)
• Semaines 4-7 : 5 mg une fois par jour (si bien toléré)
• Semaines 8-11 : 7,5 mg une fois par jour (si bien toléré)
• Traitement d'entretien : 10 mg une fois par jour

Posologie d'entretien

• Dose maximale recommandée : 10 mg une fois par jour
• Prise : Le matin, avant, pendant ou après le petit-déjeuner
• Administration : Avaler avec un peu de liquide, ne pas mâcher

Ajustements posologiques

Insuffisance rénale ou hépatique : Aucune donnée disponible chez les patients insuffisants cardiaques. L'augmentation de la posologie doit se faire avec une prudence extrême.

Sujets âgés : Aucun ajustement posologique spécifique nécessaire.

Population pédiatrique : L'utilisation n'est pas recommandée chez les enfants par manque de données.

Modification du traitement

En cas de mauvaise tolérance, une diminution progressive de la dose peut être envisagée. En cas d'aggravation transitoire de l'insuffisance cardiaque, d'hypotension ou de bradycardie, il faut revoir la posologie des autres traitements et éventuellement réduire temporairement la dose de bisoprolol.

5. Noms commerciaux et présentations

L'hémifumarate de bisoprolol est disponible sous 38 spécialités pharmaceutiques en France. Voici les principales présentations :

La plupart des spécialités sont remboursées à 65% par la Sécurité sociale. Les prix varient de 3,27 € (pour les dosages de 5 mg) à 5,15 € (pour les autres dosages) pour une boîte de 30 comprimés.

Il existe plusieurs groupes de génériques avec différentes spécialités de référence selon les dosages et les laboratoires fabricants.

6. Effets indésirables possibles

Les effets indésirables suivants ont été observés avec l'hémifumarate de bisoprolol :

Très fréquents (≥ 1/10)

• Bradycardie : ralentissement du rythme cardiaque

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Aggravation de l'insuffisance cardiaque
• Vertiges, maux de tête
• Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhée, constipation
• Sensation de froid ou engourdissement des extrémités
• Hypotension : baisse de la tension artérielle
• Asthénie, fatigue

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire
• Bronchospasme chez les patients asthmatiques
• Hypotension orthostatique : malaise en se levant
• Faiblesse musculaire et crampes
• Troubles du sommeil, dépression

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Syncope : évanouissement
• Sécheresse oculaire (important pour les porteurs de lentilles)
• Troubles de l'audition
• Rhinite allergique
• Réactions cutanées : démangeaisons, rougeurs, éruption
• Hépatite
• Impuissance
• Cauchemars, hallucinations
• Élévation des enzymes hépatiques et des triglycérides

Très rares (< 1/10 000)

• Conjonctivite
• Chute de cheveux
• Aggravation d'un psoriasis ou éruption ressemblant au psoriasis

7. Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Le bisoprolol NE DOIT PAS être utilisé en cas de :

• Insuffisance cardiaque aiguë ou décompensation nécessitant un traitement intraveineux
• Choc cardiogénique
• Troubles du rythme cardiaque : blocs auriculo-ventriculaires de 2ème et 3ème degrés, maladie du sinus, bloc sino-auriculaire
• Bradycardie symptomatique : rythme cardiaque trop lent avec symptômes
• Hypotension symptomatique : tension trop basse avec malaise
• Asthme sévère ou maladies respiratoires obstructives sévères
• Troubles circulatoires périphériques sévères ou phénomène de Raynaud sévère
• Phéochromocytome non traité
• Acidose métabolique
• Allergie au bisoprolol ou à l'un des composants

Précautions d'emploi

Une surveillance particulière est nécessaire en cas de : - Diabète avec variations importantes de la glycémie - Jeûne strict - Traitement de désensibilisation en cours (allergies) - Bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré - Angor de Prinzmetal (spasme coronaire) - Troubles artériels périphériques - Anesthésie générale : prévenir l'anesthésiste - Psoriasis ou antécédents de psoriasis

Conduite de véhicules

La conduite peut être compromise en cas de vertiges, fatigue ou troubles visuels, notamment en début de traitement.

8. Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol possède des effets potentiellement nocifs sur la grossesse et le fœtus. Les bêta-bloquants en général peuvent diminuer la perfusion placentaire et provoquer : - Des retards de croissance fœtale - Des morts intra-utérines - Des avortements ou un travail précoce - Une hypoglycémie et une bradycardie chez le nouveau-né

Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue. Si le traitement s'avère indispensable, une surveillance étroite du flux sanguin utéro-placentaire et de la croissance fœtale est requise.

Le nouveau-né doit faire l'objet d'une surveillance particulière dans les 3 premiers jours de vie pour détecter d'éventuels signes d'hypoglycémie et de bradycardie.

Allaitement

On ne sait pas si le bisoprolol passe dans le lait maternel. L'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement.

Consulter impérativement un médecin avant toute prise de ce médicament en cas de grossesse ou d'allaitement.

9. Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées

• Vérapamil et diltiazem (certains médicaments du cœur) : risque d'hypotension sévère et de troubles du rythme
• Anti-arythmiques de classe I (quinidine, disopyramide, flecaïnide, propafenone) : majoration des effets sur la conduction cardiaque
• Anti-hypertenseurs d'action centrale (clonidine, methyldopa) : risque d'hypertension rebond à l'arrêt

Associations nécessitant des précautions

• Autres médicaments du cœur : dihydropyridines (amlodipine, felodipine), amiodarone
• Collyres bêta-bloquants pour le glaucome : majoration des effets
• **

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