CHLORHYDRATE DE LERCANIDIPINE

CHLORHYDRATE DE LERCANIDIPINE : l'essentiel à retenir

Le chlorhydrate de lercanidipine appartient à la famille des inhibiteurs calciques dihydropyridiniques (classe ATC C08CA13), utilisés pour traiter l'hypertension artérielle. Cette substance active agit en relaxant les vaisseaux sanguins pour diminuer la pression artérielle. On la retrouve notamment sous les noms commerciaux ZANIDIP, LERCAN ou dans de nombreux génériques. Le chlorhydrate de lercanidipine est un médicament sur liste I nécessitant une ordonnance médicale, remboursé à 65% par la Sécurité sociale.

Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate de lercanidipine est indiqué chez les adultes pour le traitement de l'hypertension artérielle.

L'hypertension artérielle, communément appelée "tension élevée", est une maladie chronique où la pression exercée par le sang sur les parois des artères est trop forte de façon permanente. Cette condition peut conduire à des complications cardiovasculaires graves si elle n'est pas traitée.

Toutes les spécialités contenant du chlorhydrate de lercanidipine sont disponibles sous forme orale (comprimés pelliculés ou comprimés pelliculés sécables), adaptées au traitement de l'hypertension en ambulatoire.

Points de sécurité essentiels

• Dose maximale : Ne jamais dépasser 20 mg par jour. Des doses supérieures augmentent le risque d'effets indésirables sans améliorer l'efficacité.

• Administration : Prendre impérativement au moins 15 minutes avant le petit déjeuner. Ne jamais prendre avec du jus de pamplemousse qui peut augmenter dangereusement les effets du médicament.

• Populations à risque : Prudence particulière nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée. Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (DFG <30 ml/min) ou hépatique sévère.

• Interactions dangereuses : Ne jamais associer avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine, ritonavir) ou la ciclosporine.

• Signes d'alerte : Consulter immédiatement en cas de malaise avec chute de tension importante, gonflement du visage ou de la gorge, douleurs thoraciques intenses ou battements cardiaques très rapides.

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le chlorhydrate de lercanidipine est exclusivement disponible sous forme orale : - Comprimés pelliculés sécables (45% des spécialités) - Comprimés pelliculés (55% des spécialités)

Voie orale (seule voie d'administration)

Posologie adulte standard : - Dose initiale : 10 mg une fois par jour - Chez certains patients, le traitement peut être initié à 5 mg par jour - Dose d'entretien : 10 mg à 20 mg une fois par jour selon la réponse

Modalités d'administration : - Prendre au moins 15 minutes avant le petit déjeuner - Ne pas prendre avec du jus de pamplemousse - L'augmentation de dose doit être progressive car l'effet maximal s'obtient après environ 2 semaines

Posologie enfant : La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans. Le chlorhydrate de lercanidipine n'est donc pas indiqué dans cette population.

Ajustements posologiques

Insuffisance rénale : - Insuffisance légère à modérée : dose habituelle de 10 mg, augmentation à 20 mg avec prudence - Insuffisance sévère (DFG <30 ml/min) : contre-indiqué

Insuffisance hépatique : - Insuffisance légère à modérée : ajustement de la posologie à envisager car l'effet peut être augmenté - Insuffisance sévère : contre-indiqué

Sujet âgé : Aucun ajustement systématique nécessaire mais précautions particulières lors de l'initiation du traitement.

Noms commerciaux et présentations

Le chlorhydrate de lercanidipine est disponible sous de nombreuses spécialités, incluant les médicaments princeps ZANIDIP et LERCAN ainsi que leurs génériques.

Des médicaments princeps (ZANIDIP, LERCAN) et de nombreux génériques sont disponibles. Le laboratoire Recordati est à l'origine du développement de cette molécule. Au total, 51 spécialités contenant du chlorhydrate de lercanidipine sont commercialisées en France.

Effets indésirables possibles

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds)
• Maux de tête
• Bouffées de chaleur
• Tachycardie (accélération du rythme cardiaque)
• Palpitations
• Troubles digestifs : nausées, douleurs abdominales, dyspepsie

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Sensations vertigineuses
• Vomissements, diarrhées
• Éruption cutanée, démangeaisons
• Douleurs musculaires
• Mictions fréquentes

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Somnolence, syncope (évanouissement)
• Angine de poitrine
• Hypotension
• Urticaire

Fréquence indéterminée

• Réactions allergiques (œdème de Quincke)
• Hypertrophie des gencives
• Augmentation des enzymes du foie
• Chez les patients en dialyse péritonéale : liquide de dialyse trouble

Dans les essais cliniques, l'incidence de l'œdème périphérique était similaire au placebo (0,9% vs 0,83%), mais peut atteindre 2% dans les études à long terme.

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

• Hypersensibilité au chlorhydrate de lercanidipine ou aux excipients
• Obstacle à l'éjection du ventricule gauche
• Insuffisance cardiaque congestive non traitée
• Angor instable ou infarctus du myocarde de moins d'un mois
• Insuffisance hépatique sévère
• Insuffisance rénale sévère (DFG <30 ml/min) et patients dialysés
• Association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4
• Association avec la ciclosporine
• Prise avec du pamplemousse ou du jus de pamplemousse

Précautions d'emploi

• Maladie du sinus (sans stimulateur cardiaque)
• Dysfonction ventriculaire gauche
• Cardiopathie ischémique : prudence recommandée
• Conduite de véhicules : possible somnolence ou vertiges

Précautions spéciales

Le médicament contient du lactose : contre-indiqué en cas d'intolérance au galactose, déficit en lactase ou malabsorption glucose-galactose.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de données suffisantes sur l'utilisation du chlorhydrate de lercanidipine chez la femme enceinte. Les études animales n'ont pas révélé d'effets tératogènes, mais des effets ont été observés avec d'autres dihydropyridines. Le chlorhydrate de lercanidipine n'est pas recommandé pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer sans contraception efficace.

Allaitement

L'excrétion du chlorhydrate de lercanidipine dans le lait maternel est inconnue. Un risque pour le nouveau-né ne peut être exclu. Le chlorhydrate de lercanidipine ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Fertilité

En cas d'échecs répétés de fécondation in vitro sans autre explication, la possibilité d'un effet des inhibiteurs calciques doit être envisagée.

Toujours consulter un médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées

• Inhibiteurs puissants du CYP3A4 : kétoconazole, itraconazole, ritonavir, érythromycine, troléandomycine, clarithromycine (multiplication par 15 de l'exposition)
• Ciclosporine : augmentation mutuelle des concentrations plasmatiques
• Pamplemousse ou jus de pamplemousse : augmentation importante de la biodisponibilité

Associations déconseillées

• Inducteurs du CYP3A4 : phénytoïne, carbamazépine, rifampicine (diminution de l'effet antihypertenseur)
• Alcool : potentialisation de l'effet hypotenseur

Précautions d'emploi

• Métoprolol : réduction de 50% de la biodisponibilité de la lercanidipine
• Digoxine : augmentation possible de la concentration de digoxine
• Simvastatine : administration séparée recommandée (matin pour lercanidipine, soir pour simvastatine)

Associations possibles

• Diurétiques et inhibiteurs de l'enzyme de conversion : administration sécurisée
• Cimétidine : pas d'interaction significative aux doses habituelles
• Fluoxétine : pas d'interaction cliniquement pertinente

Évaluation par la HAS

La spécialité LERCAN (laboratoire Recordati) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par LERCAN reste important dans l'indication de l'AMM"
• Référence : Dossier CT n°14844

Cette évaluation confirme l'intérêt thérapeutique du chlorhydrate de lercanidipine dans le traitement de l'hypertension artérielle.

Spécialités contenant CHLORHYDRATE DE LERCANIDIPINE

Et 31 autres spécialités.