BISOPROLOL (FUMARATE DE)

L'essentiel à retenir

Le bisoprolol (fumarate de) est un bêta-bloquant appartenant à la classe thérapeutique des médicaments cardiovasculaires (code ATC C07BB07). Il est principalement utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et prévenir les crises d'angine de poitrine. On le trouve sous plusieurs noms commerciaux comme DETENSIEL, LODOZ (en association) ou encore BISOPROLOL KRKA. Ce médicament nécessite une ordonnance médicale et est remboursé à 65% par la Sécurité sociale.

Indications thérapeutiques

Le bisoprolol est officiellement indiqué dans deux situations :

• L'hypertension artérielle : pour diminuer la pression artérielle trop élevée et réduire les risques de complications cardiovasculaires
• La prophylaxie des crises d'angor d'effort : pour prévenir les douleurs thoraciques liées à l'effort chez les patients souffrant d'angine de poitrine

Ces indications correspondent aux formes orales disponibles en pharmacie de ville, qui représentent 100% des spécialités commercialisées.

Points de sécurité essentiels

⚠️ Dose maximale : Ne jamais dépasser 20 mg par jour. Un dépassement peut entraîner une bradycardie sévère et une hypotension dangereuse.

⚠️ Arrêt progressif obligatoire : Ne jamais arrêter brutalement le traitement, particulièrement chez les patients avec une maladie cardiaque. L'arrêt doit se faire progressivement sous surveillance médicale pour éviter un effet rebond.

⚠️ Populations à risque : Personnes âgées (commencer par 5 mg), insuffisants rénaux sévères (ne pas dépasser 10 mg), insuffisants hépatiques sévères.

⚠️ Signes d'alerte : En cas de rythme cardiaque très lent (moins de 45 battements par minute), difficultés respiratoires importantes, malaises répétés ou signes d'hypoglycémie masqués chez les diabétiques, consulter immédiatement un médecin.

⚠️ Interactions dangereuses : Éviter l'association avec le vérapamil (risque de bloc cardiaque), les antiarythmiques et certains antihypertenseurs d'action centrale.

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le bisoprolol existe exclusivement sous forme orale : - Comprimés pelliculés (43% des spécialités) - Comprimés pelliculés sécables (29% des spécialités) - Comprimés simples et comprimés sécables (28% des spécialités)

Voie orale

Posologie adulte standard : - Dose habituelle : 10 mg une fois par jour - Dans certains cas sévères : jusqu'à 20 mg une fois par jour - Dose maximale : 20 mg par jour

Modalités de prise : - Prise le matin, avant, pendant ou après le petit déjeuner - Avaler les comprimés avec un peu d'eau - Ne pas croquer ni mâcher les comprimés

Durée de traitement : Le traitement par bisoprolol est généralement prescrit au long cours. L'arrêt doit toujours être progressif.

Ajustements posologiques

Insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée : Aucun ajustement nécessaire

Insuffisance rénale sévère (clairance < 20 ml/min) ou insuffisance hépatique sévère : Ne pas dépasser 10 mg par jour

Sujets âgés : Débuter par 5 mg par jour sous surveillance étroite

Population pédiatrique : Non recommandé, aucune donnée disponible

Noms commerciaux et présentations

Le bisoprolol est disponible sous plusieurs noms commerciaux, en spécialité seule ou en association avec l'hydrochlorothiazide :

*LODOZ : association bisoprolol + hydrochlorothiazide

DETENSIEL est la spécialité de référence (princeps) du laboratoire MERCK SANTÉ. Des génériques sont disponibles dans plusieurs groupes de substitution.

Effets indésirables possibles

Les effets indésirables sont classés par fréquence selon les données officielles :

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Étourdissements, maux de tête
• Troubles gastro-intestinaux : nausées, vomissements, diarrhée, constipation
• Sensation de froid ou d'engourdissement dans les extrémités
• Baisse de tension artérielle, particulièrement chez les patients insuffisants cardiaques
• Fatigue

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Troubles de la conduction cardiaque, bradycardie
• Aggravation d'une insuffisance cardiaque préexistante
• Difficultés respiratoires chez les patients asthmatiques
• Faiblesse musculaire, crampes
• Fatigue importante (asthénie)
• Dépression, troubles du sommeil

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Évanouissement (syncope)
• Sécheresse des yeux (important pour les porteurs de lentilles)
• Troubles de l'audition
• Rhinite allergique
• Réactions cutanées : démangeaisons, rougeurs, gonflement
• Élévation des enzymes du foie
• Hépatite
• Troubles de l'érection
• Cauchemars, hallucinations

Très rares (< 1/10 000)

• Inflammation de l'œil (conjonctivite)
• Perte de cheveux
• Aggravation ou apparition de psoriasis

Contre-indications et précautions

Situations où le bisoprolol NE DOIT PAS être utilisé :

• Insuffisance cardiaque aiguë ou décompensation nécessitant un traitement intraveineux
• Choc cardiogénique
• Troubles du rythme cardiaque graves : blocs auriculo-ventriculaires de 2ème ou 3ème degré non appareillés
• Maladie du sinus, bloc sino-auriculaire
• Rythme cardiaque très lent (moins de 45-50 battements/minute) avec symptômes
• Tension artérielle très basse (moins de 100 mmHg) avec symptômes
• Asthme sévère
• Troubles artériels périphériques sévères (claudication, syndrome de Raynaud)
• Phéochromocytome non traité
• Acidose métabolique
• Allergie au bisoprolol ou à un excipient

Précautions particulières :

• Diabétiques : peut masquer les signes d'hypoglycémie
• Conduite automobile : prudence en début de traitement (risque de vertiges)
• Anesthésie : informer l'anesthésiste du traitement
• Sportifs : substance pouvant donner un résultat positif aux tests antidopage

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol n'est pas recommandé pendant la grossesse. Les bêta-bloquants peuvent diminuer la circulation sanguine vers le placenta et entraîner des complications : retard de croissance du fœtus, mort in utero, accouchement prématuré. Si un traitement est absolument nécessaire, une surveillance renforcée de la grossesse et du nouveau-né est indispensable. Les symptômes chez le nouveau-né (hypoglycémie, bradycardie) peuvent apparaître dans les 3 premiers jours de vie.

Allaitement

L'allaitement est déconseillé pendant un traitement par bisoprolol car on ne dispose pas de données suffisantes sur le passage dans le lait maternel et la sécurité pour le nourrisson.

Important : Consultez toujours votre médecin avant de prendre tout médicament pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées ou déconseillées :

Vérapamil et diltiazem (antagonistes calciques) : risque de baisse importante de la tension et de troubles du rythme cardiaque

Antihypertenseurs d'action centrale (clonidine, méthyldopa) : risque d'hypotension et d'effet rebond à l'arrêt

Fingolimod : majoration dangereuse du ralentissement cardiaque

Associations nécessitant des précautions :

• Antiarythmiques : surveillance cardiaque renforcée
• Antidiabétiques et insuline : masquage des signes d'hypoglycémie
• Anti-inflammatoires (AINS) : diminution de l'effet antihypertenseur
• Collyres bêta-bloquants : majoration des effets systémiques
• Anesthésiques : risque d'hypotension

Interactions avec l'alimentation :

Aucune interaction alimentaire particulière n'est rapportée. La prise peut se faire avant, pendant ou après les repas.

Évaluation par la HAS

La spécialité DETENSIEL 10 mg (laboratoire MERCK SANTÉ) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indications évaluées : Hypertension artérielle et prophylaxie des crises d'angor d'effort
• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par DETENSIEL reste important dans les indications hypertension artérielle et prophylaxie des crises d'angor d'effort"
• ASMR : V (absence d'amélioration du service médical rendu)
• Référence : Dossier CT-15047

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