MALATE DE SITAGLIPTINE

L'essentiel à retenir

Le malate de sitagliptine appartient à la famille des inhibiteurs de la DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4), des médicaments utilisés pour traiter le diabète de type 2. Cette substance active permet d'améliorer le contrôle de la glycémie (taux de sucre dans le sang) en augmentant la production d'insuline et en diminuant la production de glucose par le foie. On la trouve sous le nom commercial SITAGLIPTINE TEVA, disponible uniquement sur ordonnance. Ce médicament est remboursé à 30% par l'Assurance Maladie et existe sous forme de génériques du princeps JANUVIA.

Indications thérapeutiques

Le malate de sitagliptine est indiqué chez les adultes diabétiques de type 2 pour améliorer le contrôle de la glycémie dans plusieurs situations :

En traitement seul (monothérapie) : - Chez les patients dont le diabète n'est pas suffisamment contrôlé par le régime alimentaire et l'exercice physique seuls - Lorsque la metformine (traitement de référence) est contre-indiquée ou mal tolérée

En association avec d'autres médicaments antidiabétiques : - Avec la metformine quand celle-ci seule ne suffit plus - Avec un sulfamide hypoglycémiant (gliclazide, glibenclamide) quand la metformine ne peut pas être utilisée - Avec un médicament de la famille des thiazolidinediones (pioglitazone) - Avec l'insuline (avec ou sans metformine) quand une dose stable d'insuline ne permet pas un contrôle adéquat

En association triple : - Avec metformine + sulfamide hypoglycémiant - Avec metformine + thiazolidinedione

Le traitement par sitagliptine s'accompagne toujours de mesures diététiques et d'activité physique régulière.

Points de sécurité essentiels

⚠️ Surveillance pancréatique obligatoire : Informer immédiatement un médecin en cas de douleur abdominale intense et persistante, pouvant signaler une pancréatite aiguë.

⚠️ Risque d'hypoglycémie : Particulièrement en association avec l'insuline ou les sulfamides hypoglycémiants. Une réduction de leur dose peut être nécessaire.

⚠️ Insuffisance rénale : Adaptation de dose obligatoire si le débit de filtration glomérulaire est inférieur à 45 mL/min. Surveillance régulière de la fonction rénale recommandée.

⚠️ Réactions allergiques graves : Arrêt immédiat et consultation urgente en cas d'éruption cutanée, gonflement du visage, difficultés respiratoires ou réaction allergique généralisée.

⚠️ Population pédiatrique : Non recommandé chez les enfants et adolescents de 10 à 17 ans en raison d'une efficacité insuffisante. Non étudié chez les moins de 10 ans.

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le malate de sitagliptine existe uniquement sous forme de comprimés pelliculés pour administration par voie orale.

Voie orale (usage courant)

Posologie adulte standard : - La posologie usuelle est de 100 mg une fois par jour - Le comprimé peut être pris au cours ou en dehors des repas - En cas d'oubli d'une dose, la prendre dès que possible mais ne jamais prendre une double dose le même jour

Associations thérapeutiques : - Lorsque la sitagliptine est associée à la metformine ou aux thiazolidinediones, maintenir les doses habituelles de ces médicaments - En association avec des sulfamides hypoglycémiants ou l'insuline, une réduction de leur posologie peut être envisagée pour diminuer le risque d'hypoglycémie

Ajustements posologiques

Insuffisance rénale : - DFG ≥ 60 mL/min : aucune adaptation nécessaire - DFG ≥ 45 et < 60 mL/min : aucune adaptation nécessaire - DFG ≥ 30 et < 45 mL/min : 50 mg une fois par jour - DFG ≥ 15 et < 30 mL/min ou dialyse : 25 mg une fois par jour

Insuffisance hépatique : - Insuffisance légère à modérée : aucune adaptation nécessaire - Insuffisance sévère : utilisation avec prudence, données insuffisantes

Sujet âgé : - Aucune adaptation posologique nécessaire en fonction de l'âge seul

Noms commerciaux et présentations

Voici les spécialités disponibles contenant du malate de sitagliptine :

Information importante : Ces médicaments sont des génériques du princeps JANUVIA (laboratoire MSD). Tous les dosages sont présentés en plaquettes de 30 comprimés et nécessitent une ordonnance médicale (liste I).

Effets indésirables possibles

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Maux de tête
• Hypoglycémie (baisse excessive du taux de sucre dans le sang)

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Étourdissements, vertiges
• Constipation
• Démangeaisons (prurit)

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Diminution du nombre de plaquettes sanguines (thrombopénie)

Fréquence indéterminée (rapportés depuis la commercialisation)

• Réactions allergiques graves : réactions anaphylactiques, gonflement du visage ou de la gorge
• Troubles digestifs : pancréatite aiguë (parfois fatale), vomissements
• Troubles respiratoires : maladie pulmonaire interstitielle
• Troubles cutanés : éruptions cutanées sévères (syndrome de Stevens-Johnson), urticaire, pemphigoïde bulleuse
• Troubles articulaires : douleurs articulaires, musculaires ou dorsales
• Troubles rénaux : altération de la fonction rénale, insuffisance rénale aiguë

Attention particulière : L'hypoglycémie est très fréquente (≥ 1/10) lors d'association avec sulfamides hypoglycémiants et metformine, et fréquente avec l'insuline.

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

• Allergie connue à la sitagliptine ou à l'un des composants du médicament
• Diabète de type 1
• Acidocétose diabétique

Précautions importantes

• Antécédents de pancréatite : surveillance particulière nécessaire
• Insuffisance rénale : adaptation de dose et surveillance régulière obligatoires
• Conduite de véhicules : prudence en cas d'hypoglycémie, particulièrement en association avec d'autres antidiabétiques

Grossesse et allaitement

Grossesse : Les données chez la femme enceinte sont insuffisantes. Les études animales ont montré une toxicité sur la reproduction à fortes doses. Le malate de sitagliptine ne doit pas être utilisé pendant la grossesse en raison de l'absence de données chez l'humain.

Allaitement : On ne sait pas si la sitagliptine passe dans le lait maternel humain. Les études animales montrent un passage dans le lait maternel. La sitagliptine ne doit pas être utilisée pendant l'allaitement.

Fertilité : Les données animales n'ont pas mis en évidence d'effet sur la fertilité masculine et féminine. Aucune donnée n'est disponible chez l'humain.

Important : Consulter impérativement un médecin avant toute prise de ce médicament en cas de grossesse planifiée, de grossesse ou d'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Interactions étudiées et documentées

Digoxine : La sitagliptine augmente légèrement les concentrations de digoxine (11% pour l'exposition, 18% pour le pic). Une surveillance est recommandée chez les patients à risque de toxicité.

Ciclosporine : Augmentation modérée des concentrations de sitagliptine (29% d'exposition, 68% de pic) sans conséquence clinique significative.

Metformine : Aucune modification significative de l'efficacité de l'un ou l'autre médicament.

Interactions sans modification posologique nécessaire

• Glibenclamide (sulfamide hypoglycémiant)
• Simvastatine
• Rosiglitazone (thiazolidinedione)
• Warfarine (anticoagulant)
• Contraceptifs oraux

Précautions particulières

• Insuffisants rénaux sévères : Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycine) pourraient modifier l'élimination de la sitagliptine, mais cet effet n'a pas été étudié cliniquement.

Spécialités contenant MALATE DE SITAGLIPTINE