CHOLESTYRAMINE

CHOLESTYRAMINE : l'essentiel à retenir

La cholestyramine est une résine échangeuse d'anions (classe ATC C10AC01) utilisée pour traiter l'hypercholestérolémie (excès de cholestérol dans le sang). Ce médicament agit dans l'intestin en captant les acides biliaires, ce qui oblige l'organisme à utiliser le cholestérol pour reconstituer ses réserves. En France, elle est commercialisée sous le nom de marque QUESTRAN 4 g par le laboratoire Cheplapharm Arzneimittel. Ce médicament sur ordonnance (liste I) est remboursé à 65% par la Sécurité sociale et a reçu un service médical rendu important de la part de la HAS.

Indications thérapeutiques

La cholestyramine est prescrite dans deux situations principales :

1. Hypercholestérolémie essentielle - Lorsque le régime alimentaire adapté s'est révélé insuffisant pour diminuer le taux de cholestérol - En présence d'un taux de cholestérol élevé malgré le régime et/ou de facteurs de risque cardiovasculaires associés - Dans le cadre de la prévention des maladies coronariennes chez les hommes présentant un cholestérol supérieur à 2,65 g/l (6,9 mmol/l)

2. Démangeaisons liées aux maladies du foie - Prurit (démangeaisons intenses) causé par une cholestase (ralentissement ou arrêt de l'écoulement de la bile) - Qu'elle soit d'origine hépatique (foie) ou biliaire (voies biliaires)

Dans tous les cas, le régime alimentaire pauvre en cholestérol doit être maintenu pendant le traitement.

Points de sécurité essentiels

• Ne jamais prendre la poudre à l'état sec : toujours la mélanger dans un liquide (eau, jus de fruit, lait) et laisser reposer 1 à 2 minutes avant de remuer
• Dose maximale : ne pas dépasser 24 g de cholestyramine par jour car cela peut perturber l'absorption normale des graisses
• Interactions médicamenteuses importantes : prendre les autres médicaments à distance (1 à 2 heures avant ou 4 heures après la cholestyramine)
• Populations à risque : prudence chez les personnes âgées, les enfants, les patients avec maladie du foie ou des reins
• Phénylcétonurie : contre-indiqué en raison de la présence d'aspartam
• Signes d'alerte : constipation sévère, saignements inhabituels, troubles visuels nécessitent une consultation médicale immédiate

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

La cholestyramine n'existe qu'en une seule forme : poudre pour suspension buvable en sachets de 4 g.

Voie orale (seule voie disponible)

Posologie adulte standard : - Posologie moyenne : 1 sachet 3 fois par jour (soit 12 g/jour) - Administration de préférence au moment des repas - Dans certains cas, la dose peut être augmentée graduellement si le traitement est bien toléré - Dose maximale : 24 g par jour

Posologie enfant : - Commencer par 1 sachet par jour - Augmenter progressivement tous les 5 à 7 jours jusqu'au résultat souhaité - L'innocuité à long terme chez l'enfant n'étant pas démontrée, réserver aux troubles lipidiques sévères

Mode de préparation : 1. Verser la poudre à la surface d'un demi-verre d'eau, de jus de fruit ou de lait 2. Laisser reposer 1 à 2 minutes 3. Remuer pour obtenir une suspension homogène 4. Boire immédiatement

Ajustements posologiques : - Personnes âgées : commencer par de faibles doses - Constipation : diminuer la posologie, voire arrêt temporaire si nécessaire - Maladie coronarienne : adapter la dose pour éviter la constipation et l'effort de poussée

Noms commerciaux et présentations

La cholestyramine n'est commercialisée en France que sous une seule spécialité :

• Laboratoire : Cheplapharm Arzneimittel (Allemagne)
• Statut : Médicament princeps (pas de générique disponible)
• Prescription : Sur ordonnance obligatoire (liste I)

Effets indésirables possibles

Très fréquents

• Constipation : effet le plus courant, généralement léger et transitoire, mais peut nécessiter une diminution de dose

Fréquents

• Douleurs abdominales
• Ballonnements et météorisme
• Nausées, vomissements
• Diarrhée
• Brûlures d'estomac
• Éructations (rots)
• Modification du goût

Peu fréquents

• Stéatorrhée (selles grasses)
• Dysphagie (difficulté à avaler)
• Anorexie (perte d'appétit)
• Tendance aux saignements (due au déficit en vitamine K)
• Troubles visuels nocturnes (déficit en vitamine A)
• Ostéoporose (fragilisation des os)

Rares

• Acidose hyperchlorémique (particulièrement chez l'enfant)
• Réactions allergiques : éruption cutanée, urticaire, asthme
• Douleurs musculaires et articulaires
• Maux de tête, vertiges, fatigue
• Pancréatite (inflammation du pancréas)

Fréquence indéterminée

• Calcifications dans les voies biliaires
• Masses intestinales en cas d'utilisation prolongée

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

• Allergie à la cholestyramine ou à l'un des composants
• Insuffisance hépatique, notamment obstruction complète des voies biliaires
• Phénylcétonurie (maladie génétique rare) en raison de la présence d'aspartam

Précautions d'emploi

• Constipation chronique : généralement déconseillé
• Diarrhée sanglante : risque aggravé de saignements
• Maladie coronarienne : adapter la posologie pour éviter l'effort de poussée
• Traitement prolongé : surveillance des vitamines A, D, K, E et de l'acide folique
• Enfant : utilisation réservée aux cas sévères, innocuité à long terme non établie

Conduite de véhicules

Possibles vertiges et fatigue pouvant affecter la capacité de conduire.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet tératogène. Chez la femme, le suivi des grossesses exposées est insuffisant pour exclure tout risque. La prescription pendant la grossesse reste exceptionnelle et réservée aux cas sévères : - Femmes à très haut risque cardiovasculaire - Prurit intense lié à une cholestase gravidique sévère

En cas d'utilisation, prendre la cholestyramine à distance des suppléments en vitamines et acide folique.

Allaitement

Si le traitement s'avère indispensable, l'instaurer avec précaution en raison du risque de déficit en vitamines liposolubles et acide folique.

Important : Consulter un médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

La cholestyramine peut retarder ou diminuer l'absorption de nombreux médicaments pris simultanément :

Interactions importantes

• Anticoagulants : warfarine, phenprocoumon (risque de saignement)
• Hormones thyroïdiennes : lévothyroxine (risque d'hypothyroïdie)
• Digitaliques : digoxine, digitoxine (risque de sous-dosage)
• Diurétiques : furosémide, hydrochlorothiazide
• Anti-inflammatoires : diclofénac, piroxicam
• Antibiotiques : pénicilline, tétracycline
• Contraceptifs : éthinylestradiol (risque de grossesse non désirée)

Conduite à tenir

Prendre les autres médicaments à distance de la cholestyramine : - 1 à 2 heures avant la prise de cholestyramine - Ou 4 heures après la prise de cholestyramine

Cette précaution est essentielle pour maintenir l'efficacité des autres traitements.

Évaluation par la HAS

La spécialité QUESTRAN 4 g, poudre orale en sachet (laboratoire Cheplapharm Arzneimittel) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par QUESTRAN reste important dans les indications de l'AMM"
• ASMR : Non évaluée
• Référence : Dossier CT n°16324

Cette évaluation confirme l'intérêt thérapeutique de ce médicament dans ses indications autorisées.