CHLORHYDRATE DE BENSÉRAZIDE

CHLORHYDRATE DE BENSÉRAZIDE : l'essentiel à retenir

Le chlorhydrate de bensérazide est une substance active de la classe ATC N04BA02 (inhibiteurs de la décarboxylase des acides aminés aromatiques), toujours utilisée en association avec la lévodopa dans le traitement de la maladie de Parkinson. Cette substance empêche la transformation de la lévodopa en dopamine en périphérie, permettant ainsi à plus de lévodopa d'atteindre le cerveau. On la trouve uniquement sous forme d'association lévodopa/bensérazide dans les spécialités commercialisées par le laboratoire TEVA SANTE. Ces médicaments sur ordonnance sont remboursés à 65% par l'Assurance Maladie.

Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate de bensérazide est indiqué exclusivement dans le traitement symptomatique de la maladie de Parkinson. Cette substance ne peut pas être utilisée seule et est systématiquement associée à la lévodopa.

La maladie de Parkinson est une maladie neurologique dégénérative caractérisée par des troubles du mouvement (tremblements, rigidité, lenteur des mouvements) dus à une diminution de la production de dopamine dans le cerveau. L'association lévodopa/bensérazide vise à compenser ce déficit en dopamine pour améliorer les symptômes moteurs.

Points de sécurité essentiels

⚠️ INFORMATIONS CRITIQUES DE SÉCURITÉ

• Dose maximale : Ne jamais dépasser 800 mg de lévodopa/200 mg de bensérazide par jour sans surveillance médicale spécialisée
• Arrêt brutal interdit : Ne jamais arrêter brutalement le traitement - risque de syndrome malin des neuroleptiques potentiellement mortel (fièvre élevée, rigidité musculaire)
• Populations à risque : Contre-indiqué chez les moins de 25 ans, en cas d'insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère
• Interactions dangereuses : Ne jamais associer avec des IMAO non sélectifs ou des neuroleptiques sans avis médical
• Signes d'alerte : Consulter immédiatement en cas de fièvre inexpliquée, rigidité musculaire, confusion, endormissements soudains
• Conduite : Risque de somnolence et d'endormissement brutal - ne pas conduire sans évaluation médicale
• Mélanome : Surveillance dermatologique régulière recommandée (risque accru chez les parkinsoniens)

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le chlorhydrate de bensérazide n'existe qu'en association fixe avec la lévodopa sous forme de gélules pour voie orale.

Voie orale (usage standard)

Posologie chez l'adulte

Patients jamais traités par lévodopa : - Dose initiale : 100-200 mg de lévodopa + 25-50 mg de bensérazide par jour - Augmentation progressive : par paliers de 50-100 mg de lévodopa tous les 3 à 7 jours - Dose d'entretien usuelle : 400-800 mg de lévodopa + 100-200 mg de bensérazide par jour - Dose maximale : 800 mg de lévodopa + 200 mg de bensérazide par jour - Répartition : en 4 prises minimum par jour

Patients préalablement traités par lévodopa seule : - Arrêt de la lévodopa 12 heures avant l'instauration - Dose équivalente à environ 20% de la dose antérieure de lévodopa

Administration

• Prise recommandée : 30 minutes avant ou 1 heure après les repas (éviter la compétition avec les protéines alimentaires)
• En cas de troubles digestifs : possibilité de prise avec un aliment pauvre en protéines
• Gélules : à avaler entières, ne pas mâcher

Ajustements posologiques

• Sujets âgés : augmentation plus progressive de la posologie
• Insuffisance rénale/hépatique modérée : pas d'ajustement nécessaire si clairance créatinine ≥ 30 ml/min
• Insuffisance sévère : contre-indication

Noms commerciaux et présentations

Le chlorhydrate de bensérazide n'est commercialisé en France qu'en association avec la lévodopa :

Laboratoire : TEVA SANTE

Statut générique : Ces spécialités sont des génériques du princeps MODOPAR (groupes génériques 635, 636 et 637).

Conditions de prescription : Liste I - Prescription médicale obligatoire.

Effets indésirables possibles

Les effets indésirables suivants ont été rapportés avec l'association lévodopa/bensérazide. La fréquence est indéterminée pour la plupart :

Effets sur le système nerveux

• Mouvements involontaires (dyskinésies) : peuvent survenir avec le temps, généralement contrôlés par réduction de dose
• Fluctuations de l'effet : phénomène "on-off", effet de fin de dose, épisodes de "freezing"
• Troubles du sommeil : somnolence, endormissement soudain, insomnie
• Troubles neuropsychiatriques : confusion, hallucinations, délire, agitation, dépression, anxiété

Troubles du contrôle des impulsions

• Jeu pathologique
• Hypersexualité, augmentation de la libido
• Achats compulsifs
• Troubles alimentaires compulsifs

Effets cardiovasculaires

• Hypotension orthostatique (baisse de tension en se levant)
• Troubles du rythme cardiaque

Effets digestifs

• Nausées, vomissements (surtout en début de traitement)
• Diarrhée
• Perte d'appétit
• Sécheresse buccale

Autres effets

• Changement de couleur des urines : rouge-brun (sans gravité)
• Coloration de la salive, des dents, de la langue
• Éruptions cutanées, démangeaisons
• Modifications des examens biologiques

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

• Allergie au chlorhydrate de bensérazide, à la lévodopa ou aux excipients
• Âge : moins de 25 ans (développement squelettique incomplet)
• Troubles endocriniens : phéochromocytome, hyperthyroïdie, syndrome de Cushing
• Insuffisances sévères : cardiaque, rénale, hépatique
• Troubles psychiatriques à composante psychotique
• Glaucome à angle fermé
• Grossesse et femmes en âge de procréer sans contraception
• Traitement par IMAO non sélectifs ou association IMAO-A + IMAO-B
• Traitement par réserpine

Précautions d'emploi

• Surveillance cardiaque : recommandée, surtout en début de traitement
• Surveillance hématologique : numération sanguine régulière
• Surveillance dermatologique : dépistage du mélanome
• Glaucome à angle ouvert : surveillance de la pression intraoculaire
• Antécédents d'ulcère gastrique, convulsions, ostéomalacie

Conduite et machines

Prudence requise en raison du risque de somnolence et d'endormissement soudain. Les patients ayant présenté ces épisodes ne doivent pas conduire.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Contre-indication absolue. Le chlorhydrate de bensérazide ne doit pas être utilisé pendant la grossesse en raison de : - L'absence d'études chez la femme enceinte - La toxicité sur la reproduction démontrée chez l'animal pour les deux substances actives

Un test de grossesse est recommandé avant l'instauration du traitement. Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace. Si une grossesse survient, le traitement doit être arrêté progressivement sous surveillance médicale.

Allaitement

Déconseillé. La lévodopa inhibe la sécrétion de prolactine et donc la lactation. Le passage du bensérazide dans le lait maternel étant inconnu, l'allaitement doit être interrompu si un traitement est nécessaire.

Recommandation : Toujours consulter un médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Interactions contre-indiquées

• IMAO non sélectifs : risque de crises hypertensives (arrêt 2 semaines avant instauration)
• Association IMAO-A + IMAO-B : équivalente à un IMAO non sélectif
• Anesthésie à l'halothane : arrêt 12 à 48h avant l'intervention

Associations déconseillées

• Neuroleptiques (sauf clozapine) : inhibition de l'effet antiparkinsonien
• Réserpine : antagonisme de l'effet
• Sympathomimétiques : potentialisation des effets cardiovasculaires

Précautions d'emploi

• IMAO-B sélectifs (sélégiline, rasagiline) : surveillance et adaptation posologique
• Antihypertenseurs : risque d'hypotension orthostatique majoré
• Fer (sulfate ferreux) : diminution de l'absorption de la lévodopa
• Dompéridone : augmentation possible de la biodisponibilité
• Métoclopramide : augmentation de la vitesse d'absorption

Interactions alimentaires

• Protéines alimentaires : compétition pour l'absorption - prendre à distance des repas riches en protéines
• Pyridoxine (vitamine B6) : possible avec l'association (présence d'inhibiteur de décarboxylase)

Spécialités contenant CHLORHYDRATE DE BENSÉRAZIDE