CARVÉDILOL

CARVÉDILOL : l'essentiel à retenir

Le carvédilol est un bêta-bloquant appartenant à la famille des médicaments cardiovasculaires (code ATC C07AG02). Il est principalement utilisé dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique en association avec d'autres médicaments du cœur. On le trouve sous les noms commerciaux KREDEX, CARVEDILOL ARROW, CARVEDILOL VIATRIS ou encore CARVECORAL. Ce médicament nécessite une ordonnance et est remboursé à 65% par la Sécurité sociale.

Indications thérapeutiques

Le carvédilol est indiqué dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable, qu'elle soit légère, modérée ou sévère. Cette maladie correspond à une situation où le cœur ne parvient plus à pomper suffisamment de sang pour répondre aux besoins de l'organisme.

Le médicament est prescrit uniquement : - Chez les patients dont la fraction d'éjection du ventricule gauche est inférieure ou égale à 35% - En association obligatoire avec le traitement conventionnel de l'insuffisance cardiaque (inhibiteur de l'enzyme de conversion, diurétique et souvent digitalique)

Les études cliniques ont démontré l'efficacité du carvédilol : - Réduction de 50% de la mortalité à 6 mois chez les patients en insuffisance cardiaque légère à modérée - Réduction de 35% de la mortalité à 1 an chez les patients en insuffisance cardiaque sévère (étude COPERNICUS)

Points de sécurité essentiels

Surveillance médicale obligatoire : Le traitement doit impérativement être initié et suivi par un médecin spécialisé (cardiologue ou interniste) ayant l'expérience de l'insuffisance cardiaque.

Ne jamais arrêter brutalement : L'arrêt du carvédilol doit toujours être progressif (sur 2 semaines minimum) pour éviter les complications cardiaques graves, particulièrement chez les patients coronariens.

Dose maximale : 25 mg deux fois par jour chez les patients de moins de 85 kg, 50 mg deux fois par jour au-delà de 85 kg.

Signes d'alerte nécessitant un arrêt immédiat : - Essoufflement important ou aggravation brutale - Malaise, évanouissement - Fréquence cardiaque inférieure à 50 battements/minute - Chute de tension importante

Ne pas associer : Jamais d'association avec la cimétidine ou certains antiarythmiques (risque vital).

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

Le carvédilol existe exclusivement sous forme orale : - Comprimés pelliculés sécables (42% des spécialités) - Comprimés sécables (35% des spécialités) - Comprimés pelliculés (23% des spécialités)

Posologie - Voie orale uniquement

Instauration du traitement (phase critique)

Première dose : - 3,125 mg (un demi-comprimé de 6,25 mg) le premier jour - Surveillance médicale obligatoire pendant 3 heures minimum après cette première prise - Vérification : fréquence cardiaque > 50 batt./min, tension > 85 mmHg

Premier palier : - Si la première dose est bien tolérée : 3,125 mg deux fois par jour dès le lendemain - Maintenir cette posologie pendant au moins 2 semaines - Consultation de contrôle entre le 3ème et 7ème jour

Augmentation progressive des doses

Les doses sont augmentées par paliers de 2 semaines minimum : 1. 3,125 mg × 2/jour 2. 6,25 mg × 2/jour
3. 12,5 mg × 2/jour 4. 25 mg × 2/jour (dose maximale si < 85 kg) 5. 50 mg × 2/jour (dose maximale si > 85 kg)

Chaque augmentation nécessite une consultation spécialisée.

Modalités de prise

• Pendant les repas obligatoirement pour réduire le risque d'hypotension
• Avaler les comprimés avec un peu d'eau
• Respecter un intervalle de 12 heures entre les deux prises quotidiennes

Populations particulières

• Insuffisance rénale : Pas d'adaptation de dose nécessaire, mais surveillance renforcée
• Sujet âgé : Même posologie mais vigilance accrue, surtout si tension de base ≤ 105 mmHg
• Enfant : Non recommandé (efficacité et sécurité non établies)

Noms commerciaux et présentations

Le carvédilol est disponible sous plusieurs marques, avec le médicament de référence KREDEX et de nombreux génériques :

Le laboratoire Servier commercialise également CARVECORAL, une association fixe de carvédilol et d'autres substances actives.

26 spécialités contenant du carvédilol sont actuellement autorisées en France. Toutes les présentations sont conditionnées en plaquettes de 28 comprimés.

Effets indésirables possibles

Très fréquents (≥ 1 patient sur 10)

• Fatigue, épuisement (effet le plus fréquent)
• Étourdissements
• Maux de tête
• Aggravation de l'insuffisance cardiaque (surtout en début de traitement)
• Baisse de la tension artérielle

Fréquents (1 à 10 patients sur 100)

• Cardiaques : Ralentissement du rythme cardiaque, rétention d'eau
• Digestifs : Nausées, diarrhées, vomissements, douleurs abdominales
• Respiratoires : Essoufflement, œdème pulmonaire, crise d'asthme chez les prédisposés
• Généraux : Gonflement des jambes, prise de poids
• Oculaires : Troubles de la vision, sécheresse des yeux
• Neurologiques : Dépression, troubles du sommeil
• Autres : Infections respiratoires, troubles de l'érection, problèmes circulatoires aux extrémités

Peu fréquents (1 à 10 patients sur 1000)

• Malaises, évanouissements
• Douleurs thoraciques (angine de poitrine)
• Troubles de la conduction cardiaque
• Réactions cutanées (éruptions, démangeaisons)

Rares et très rares

• Diminution importante des globules blancs ou des plaquettes
• Augmentation des enzymes hépatiques
• Réactions allergiques graves
• Réactions cutanées sévères (syndrome de Stevens-Johnson)

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Ne jamais utiliser le carvédilol en cas de : - Allergie connue au carvédilol ou à l'un des excipients - Insuffisance cardiaque décompensée avec signes de surcharge (œdèmes, liquide dans les poumons) - Problèmes du foie avec signes cliniques - Troubles graves du rythme cardiaque (blocs, bradycardie sévère) - Tension artérielle trop basse (< 85 mmHg) - Choc cardiogénique - Asthme sévère ou maladie pulmonaire obstructive sévère - Maladie de Raynaud ou troubles circulatoires périphériques sévères

Précautions importantes

• Diabète : Le médicament peut masquer les signes d'hypoglycémie
• Conduite automobile : Risque de vertiges, surtout en début de traitement
• Anesthésie : Informer impérativement l'anesthésiste avant toute intervention
• Psoriasis : Risque d'aggravation des lésions cutanées

Excipients à connaître

Ce médicament contient du lactose. Les patients avec une intolérance au galactose ne doivent pas le prendre.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effet malformatif. Cependant, les bêta-bloquants traversent le placenta et peuvent réduire la circulation placentaire.

Risques pour le nouveau-né : - Ralentissement du rythme cardiaque - Difficultés respiratoires
- Hypoglycémie - Risque de défaillance cardiaque nécessitant des soins intensifs

Le carvédilol ne doit être utilisé pendant la grossesse que si les bénéfices justifient les risques potentiels. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance étroite du nouveau-né est indispensable (fréquence cardiaque et glycémie) pendant les 3 à 5 premiers jours de vie.

Allaitement

Le passage du carvédilol dans le lait maternel humain n'a pas été étudié. Les études animales montrent un passage dans le lait. Par mesure de précaution, l'allaitement doit être évité pendant le traitement par carvédilol.

Consulter impérativement un médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées (ne jamais associer)

• Cimétidine : augmente dangereusement les concentrations de carvédilol
• Antiarythmiques de classe I (sauf lidocaïne) : risque de décompensation cardiaque

Associations déconseillées

• Certains médicaments du cœur : diltiazem, vérapamil, bépridil (risque de troubles du rythme)
• Antihypertenseurs centraux : clonidine, methyldopa (effets additifs dangereux)
• Fingolimod : risque de ralentissement cardiaque excessif

Précautions d'emploi

• Amiodarone : surveillance cardiaque renforcée
• Anesthésiques : informer l'anesthésiste, ne pas arrêter le traitement brutalement
• Médicaments du diabète : surveillance glycémique accrue car masquage des signes d'hypoglycémie
• Rifampicine : diminue l'efficacité du carvédilol
• Ciclosporine : augmentation possible des concentrations de ciclosporine

Interactions alimentaires

Alcool : peut majorer l'effet hypotenseur et les vertiges.

Évaluation par la HAS

La spécialité KREDEX (laboratoire Sanofi-Aventis) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indication évaluée : Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable
• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : "Le service médical rendu par KREDEX reste important dans l'indication de l'AMM"
• ASMR : Non évaluée
• Référence : Dossier CT n°14216

Cette évaluation confirme l'intérêt thérapeutique majeur du carvédilol dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque chronique.

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