BUPRÉNORPHINE (CHLORHYDRATE DE)

L'essentiel à retenir

La buprénorphine (chlorhydrate de) est un analgésique opioïde puissant de la classe des agonistes partiels des récepteurs opioïdes μ (code ATC : N02AE01). Cette substance active est principalement indiquée dans le traitement des douleurs intenses, notamment post-opératoires et cancéreuses. Elle est commercialisée sous la marque TEMGESIC® sous forme de comprimés sublinguaux et de solution injectable. Ce médicament est soumis à prescription médicale obligatoire sur ordonnance sécurisée et est remboursé à 65% par la Sécurité sociale pour la forme orale.

Indications thérapeutiques

La buprénorphine est indiquée dans le traitement des douleurs intenses, en particulier :

• Douleurs post-opératoires : douleurs survenant après une intervention chirurgicale
• Douleurs néoplasiques : douleurs liées au cancer ou aux tumeurs

Cette substance active est réservée aux situations où les antalgiques de niveau inférieur (paracétamol, anti-inflammatoires) ne sont pas suffisamment efficaces pour soulager la douleur.

Points de sécurité essentiels

⚠️ ATTENTION - Informations critiques de sécurité :

• Risque de dépendance : La buprénorphine peut entraîner une dépendance physique et psychologique, même aux doses thérapeutiques
• Dépression respiratoire : Risque de difficultés respiratoires graves, pouvant être mortelles en cas de surdosage
• Ne jamais associer avec de l'alcool ou d'autres dépresseurs du système nerveux central (benzodiazépines, autres opioïdes)
• Populations à risque : Surveillance renforcée nécessaire chez les personnes âgées, en cas d'insuffisance hépatique ou respiratoire
• Conduite interdite : Ce médicament altère les capacités de conduite et l'utilisation de machines
• Signes d'alerte : En cas de difficultés respiratoires, somnolence excessive, confusion, consulter immédiatement un médecin ou appeler le 15

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

La buprénorphine existe sous deux formes principales : - Comprimés sublinguaux (usage courant en médecine de ville) - Solution injectable (usage hospitalier uniquement)

Voie sublinguale (première intention)

Posologie adulte standard : - 1 à 2 comprimés de 0,2 mg par prise - En moyenne 3 fois par jour - Les comprimés doivent être maintenus sous la langue jusqu'à dissolution complète (5 à 10 minutes) - Ne pas avaler ni croquer les comprimés

Posologie enfant (7 à 15 ans) : - 6 microgrammes par kg de poids corporel par 24 heures - Utilisation uniquement dans des circonstances exceptionnelles et sous surveillance médicale stricte

Voie injectable (usage hospitalier uniquement)

Cette voie d'administration est exclusivement réservée à l'usage hospitalier par voie intramusculaire, intraveineuse, intrathécale, péridurale ou sous-cutanée selon les besoins cliniques et la situation du patient.

Ajustements posologiques

Sujet âgé (> 65 ans, notamment > 80 ans) : - Diminuer la posologie de moitié

Insuffisance hépatique : - Commencer par une dose plus faible - Adapter la posologie avec précaution - Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique sévère

Arrêt du traitement : - Réduction progressive de la dose recommandée pour éviter un syndrome de sevrage - Durée de traitement la plus courte possible

Noms commerciaux et présentations

Les médicaments contenant de la buprénorphine sont commercialisés en France sous la marque :

Laboratoire : EUMEDICA PHARMACEUTICALS (Allemagne)

Générique : Aucun générique n'est actuellement disponible pour cette substance active.

Effets indésirables possibles

Très fréquents (≥ 1/10)

• Somnolence

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Étourdissements, céphalées
• Nausées, vomissements
• Constipation, sécheresse buccale
• Hyperhidrose (transpiration excessive)

Peu fréquents (≥ 1/1 000 à < 1/100)

• Confusion, euphorie, nervosité, insomnie
• Hypoventilation
• Dyspepsie, flatulences
• Prurit, rash cutané
• Asthénie, fatigue, malaise

Rares (≥ 1/10 000 à < 1/1 000)

• Dépression, hallucinations
• Myosis (rétrécissement de la pupille)
• Vertiges, tachycardie
• Hypotension
• Rétention urinaire

Très rares (< 1/10 000)

• Choc anaphylactique
• Coma, convulsions
• Dépression respiratoire
• Angioedème

Fréquence indéterminée

• Dépendance physique et psychologique
• Syndrome de sevrage à l'arrêt

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

Ce médicament NE DOIT PAS être utilisé en cas de : - Allergie connue à la buprénorphine ou à l'un des excipients - Insuffisance respiratoire sévère - Insuffisance hépatique grave - Traitement simultané par des analgésiques morphiniques purs - Intoxication alcoolique aiguë et delirium tremens - Enfant de moins de 7 ans

Précautions d'emploi

Surveillance renforcée nécessaire chez : - Les personnes âgées ou affaiblies - Les patients présentant une insuffisance respiratoire - En cas d'hypothyroïdie ou d'insuffisance surrénale - Les patients ayant des antécédents de dépendance aux opioïdes

Conduite et utilisation de machines : Ce médicament peut altérer la vigilance et les réflexes. Il est formellement déconseillé de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines pendant le traitement.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas d'études suffisantes chez la femme enceinte. La buprénorphine ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

En fin de grossesse : - Des doses élevées peuvent induire une dépression respiratoire chez le nouveau-né - Une prise chronique peut provoquer un syndrome de sevrage chez le nouveau-né - Une surveillance néonatale est recommandée

Allaitement

La buprénorphine et ses métabolites passent dans le lait maternel. L'utilisation de TEMGESIC n'est pas recommandée pendant l'allaitement.

Consultation médicale obligatoire : Consultez toujours votre médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Associations contre-indiquées

• Analgésiques morphiniques de niveau III (morphine, fentanyl, oxycodone) : risque de diminution de l'efficacité analgésique et de syndrome de sevrage
• Naltrexone : blocage des effets analgésiques

Associations déconseillées

• Alcool : majoration de l'effet sédatif, risque vital
• Autres opioïdes : réduction des effets analgésiques et risque de sevrage

Précautions d'emploi avec

• Benzodiazépines : risque de sédation excessive, dépression respiratoire et décès
• Autres dépresseurs du SNC : majoration de la dépression du système nerveux central
• Médicaments sérotoninergiques (antidépresseurs ISRS, IRSN) : risque de syndrome sérotoninergique
• Inhibiteurs du CYP3A4 : augmentation des taux de buprénorphine

Évaluation par la HAS

La spécialité TEMGESIC 0,2 mg, comprimé sublingual (laboratoire EUMEDICA PHARMACEUTICALS) a fait l'objet d'une évaluation par la Haute Autorité de Santé :

• Indication évaluée : Douleurs intenses, en particulier douleurs post-opératoires et néoplasiques
• Service Médical Rendu (SMR) : Important
• Justification : Le service médical rendu par TEMGESIC reste important dans l'indication de l'AMM, excepté dans les douleurs chroniques non cancéreuses et non neuropathiques, notamment dans les rhumatismes inflammatoires chroniques, en dehors d'un traitement de dernier recours pour certaines douleurs intenses après échec des autres mesures
• Référence : Dossier CT n°16451

Spécialités contenant BUPRÉNORPHINE (CHLORHYDRATE DE)