BÉSYLATE D'AMLODIPINE

L'essentiel à retenir

Le bésylate d'amlodipine appartient à la famille des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et des inhibiteurs calciques (code ATC : C09DB01). Cette substance active est utilisée dans le traitement de l'hypertension artérielle essentielle, principalement en association avec le valsartan. On la trouve sous le nom commercial Amlodipine/Valsartan ARROW en France. Ce médicament nécessite une ordonnance (liste I) et est remboursé à 65% par la Sécurité sociale.

Indications thérapeutiques

Le bésylate d'amlodipine en association avec le valsartan est indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle essentielle chez l'adulte.

Cette association est spécifiquement prescrite aux patients adultes dont la pression artérielle n'est pas suffisamment contrôlée par l'amlodipine seule ou le valsartan seul en monothérapie.

L'hypertension artérielle essentielle correspond à une élévation anormale et persistante de la pression artérielle dans les artères, sans cause identifiable sous-jacente.

Points de sécurité essentiels

• Dose maximale : Un comprimé par jour maximum. Ne jamais augmenter la dose sans avis médical
• Surveillance obligatoire : Contrôle régulier de la pression artérielle et de la fonction rénale
• Populations à risque : Patients avec insuffisance hépatique ou rénale sévère nécessitant un ajustement posologique ou une contre-indication
• Interactions dangereuses : Association contre-indiquée avec l'aliskiren chez les diabétiques ou en cas d'insuffisance rénale
• Signes d'alerte : En cas d'hypotension excessive, de gonflement du visage ou de difficultés respiratoires (angio-œdème), consulter immédiatement un médecin
• Grossesse : Traitement contre-indiqué aux 2ème et 3ème trimestres de grossesse

Comment ce médicament est-il utilisé ?

Formes pharmaceutiques disponibles

• Comprimés pelliculés pour voie orale uniquement (100% des spécialités disponibles)

Voie orale (usage standard)

Posologie adulte standard : - La dose recommandée est d'un comprimé par jour - Peut être pris au cours ou en dehors des repas - À prendre avec de l'eau

Passage à l'association : - L'adaptation individuelle de la dose de chaque composant (amlodipine et valsartan) est recommandée avant de passer à l'association à dose fixe - Le passage direct de la monothérapie à l'association peut être envisagé s'il est cliniquement justifié

Ajustements posologiques

Insuffisance rénale : - Aucun ajustement posologique nécessaire pour les altérations légères à modérées - Surveillance des taux de potassium et de créatinine en cas d'altération modérée - Aucune donnée disponible pour l'insuffisance rénale sévère

Insuffisance hépatique : - Contre-indiqué en cas d'altération sévère - Dose maximale de valsartan limitée à 80 mg en cas d'altération légère à modérée sans cholestase - Surveillance particulière requise

Sujet âgé (65 ans et plus) : - Attention requise lors de l'augmentation des doses - Débuter par la plus faible dose disponible

Population pédiatrique : - La sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 18 ans

Noms commerciaux et présentations

Tous les médicaments contenant du bésylate d'amlodipine sont actuellement commercialisés en association avec le valsartan :

Ces spécialités sont des génériques des médicaments de référence EXFORGE du laboratoire Novartis. Le laboratoire ARROW GENERIQUES commercialise l'ensemble des dosages disponibles.

Effets indésirables possibles

Fréquents (≥ 1/100 à < 1/10)

• Rhinopharyngite, grippe
• Maux de tête
• Œdèmes (visage, membres inférieurs, avec signe du godet)
• Fatigue, asthénie
• Bouffées vasomotrices, bouffées de chaleur

Peu fréquents (≥ 1/1000 à < 1/100)

• Troubles de la coordination, sensations vertigineuses
• Hyponatrémie (diminution du sodium)
• Hypotension orthostatique
• Paresthésies (fourmillements)
• Somnolence
• Troubles visuels
• Palpitations, tachycardie
• Toux, douleur pharyngolaryngée
• Gêne abdominale, constipation, diarrhées, nausées
• Sécheresse buccale
• Éruptions cutanées, hyperhidrose (transpiration excessive)
• Douleurs articulaires et musculaires
• Troubles de la miction

Rares (≥ 1/10000 à < 1/1000)

• Hypersensibilité
• Anxiété
• Troubles visuels, acouphènes
• Syncope
• Hypotension
• Spasmes musculaires
• Dysfonction érectile
• Sensation de lourdeur

Très rares ou fréquence indéterminée

• Angio-œdème (gonflement du visage, des lèvres, de la langue)
• Troubles hématologiques (leucopénie, thrombopénie)
• Vascularite
• Insuffisance rénale

Contre-indications et précautions

Contre-indications absolues

• Hypersensibilité au bésylate d'amlodipine, aux dihydropyridines ou à l'un des excipients
• Altération sévère de la fonction hépatique, cirrhose biliaire ou cholestase
• Association avec l'aliskiren chez les patients diabétiques ou avec insuffisance rénale
• 2ème et 3ème trimestres de grossesse
• Hypotension sévère
• Choc (y compris choc cardiogénique)
• Obstruction de la voie d'éjection du ventricule gauche
• Insuffisance cardiaque hémodynamiquement instable après un infarctus du myocarde

Précautions d'emploi

• Surveillance de la pression artérielle et de la fonction rénale
• Attention en cas de déplétion sodée ou volémique
• Surveillance de la kaliémie (taux de potassium)
• Précautions chez les patients avec sténose de l'artère rénale
• Surveillance particulière en cas d'insuffisance cardiaque

Conduite de véhicules

La prudence est recommandée en début de traitement en raison des risques de sensations vertigineuses et de somnolence.

Grossesse et allaitement

Grossesse

L'utilisation des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II est déconseillée au 1er trimestre de grossesse et contre-indiquée aux 2ème et 3ème trimestres.

Les patientes qui envisagent une grossesse doivent passer à des traitements antihypertenseurs alternatifs ayant un profil de sécurité établi. En cas de grossesse diagnostiquée, le traitement doit être arrêté immédiatement.

L'exposition aux 2ème et 3ème trimestres peut entraîner une toxicité fœtale (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios, retard d'ossification) et néonatale (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie).

Allaitement

L'amlodipine est excrétée dans le lait maternel. L'association amlodipine/valsartan n'est pas recommandée durant l'allaitement. Des traitements alternatifs avec des profils de sécurité mieux établis sont préférables, particulièrement chez le nouveau-né ou le prématuré.

Recommandation : Consulter un médecin avant toute prise pendant la grossesse ou l'allaitement.

Interactions médicamenteuses

Interactions liées à l'amlodipine

Association déconseillée : - Pamplemousse ou jus de pamplemousse : risque d'augmentation des effets hypotenseurs

Précautions d'emploi : - Inhibiteurs du CYP3A4 (antifongiques azolés, macrolides, vérapamil, diltiazem) : surveillance clinique et ajustement possible de la dose - Inducteurs du CYP3A4 (anticonvulsivants, rifampicine, millepertuis) : surveillance de la pression artérielle - Simvastatine : limiter la dose à 20 mg/jour - Tacrolimus : surveillance des taux sanguins

Interactions liées au valsartan

Associations déconseillées : - Lithium : surveillance stricte de la lithémie - Diurétiques épargneurs de potassium, suppléments potassiques : surveillance de la kaliémie

Précautions d'emploi : - Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : diminution possible de l'effet antihypertenseur - Double blocage du système rénine-angiotensine : risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et d'altération de la fonction rénale

Interactions communes

• Autres antihypertenseurs : majoration de l'effet hypotenseur
• Alcool : peut majorer l'effet hypotenseur

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